银杏外种皮萜内酯研究现状课件.pptVIP

任星霖 银杏外种皮研究现状 银杏外种皮是其种实最外的皮层，即种子硬壳最外面的部分，成熟时呈黄色或黄棕色，柔软多汁，并有特殊的臭味 。早在上个世纪八十年代，我国就有人对银杏外种皮进行了研究，近十几年的研究主要集中在以下三方面： 对银杏外种皮中化学成分及其含量的研究 对银杏外种皮提取物药理活性的研究 对银杏外种皮中有效成分的提取分离及纯化的研究 银 杏 萜 内 酯 银杏萜内酯是属于萜类化合物，萜类化合物是一类广泛存在于自然界的天然产物，凡分子式符合（C5H8）n通式的衍生物统称为萜类化合物，实际上它是聚戊二烯类化合物，按照碳原子数目又可以分为单萜（碳原子数目：10），倍半萜（碳原子数目：15）二萜（碳原子数目：20），二倍半萜（碳原子数目：25），三萜（碳原子数目：30），四萜（碳原子数目：40）多萜（碳原子数目：7.5×103～3×105）。 银杏萜内酯之前只在银杏叶和根皮中分离到，共有六种（GA,GB,GC,GM,GJ和BB，前五种的化学结构很相似：都属于二萜，均具有独特的十二碳骨架，嵌有一个叔丁基和六个五元环，其中有一个四氢呋喃环和三个内酯环。白果内酯属于倍半萜，有一个碳戊环和三个内酯环。银杏萜内酯有很强的药物活性，其作用主要表现在专属性的抗血小板活化因子（PFD）活性，其中GB的活性最高，已引起国际药学界的广泛关注，有望成为治疗休克、烧伤、过敏性哮喘、中风、移植排斥、血液透析等病症的一类新药。而BB则具有神经保护和抗水肿作用,有望成为治疗神经系统疾病、脑炎、脑水肿等病症的新药。 银杏内酯（ginkgolide）和白果内酯(bilobalide)分子结构示意图 银杏外种皮中萜内酯 现已分离鉴定的银杏外种皮中的萜内酯只有三种，即银杏内酯A（GA），银杏内酯B（GB）和银杏内酯C（GC）。吴红菱在测外种皮中内酯含量时用使用了白果内酯作为标准品，且得出了与白果内酯保留值非常相近的色谱峰，他直接把他作为白果内酯（BB）来计算内酯的总含量。余碧钰等在研究银杏外种皮提取物时也直接用白果内酯作为标准品，并得出了与吴红菱相同的结果，这说明银杏外种皮中有可能含有白果内酯，但还需进一步的研究加以鉴定。  萃取是初步纯化。粗提过程中使用的是较低浓度的乙醇溶液，所以外种皮中一些脂溶性物质也会溶解在提取溶剂中，其主要就是一些脂类物质，所以要先将脂类物质 除去。石油醚是不错的选择。 对于银杏叶中的萜内酯的精制和纯化方法，郁 青 等人做过全面的研究，发现 乙酸乙酯是银杏 萜内酯的最好的萃取剂之一。 大孔吸附柱是按其极性和填料的孔径大小对所纯化的物质进行选择性的吸附的方法，用于银杏萜内酯的纯化中主要有两种形式，一种是只吸附黄酮等杂质，而不吸附萜内酯的树脂，如DM-130型树脂和聚酰胺柱都是黄酮良好的吸附剂，聚酰胺柱与黄酮形成氢键吸附，在银杏叶和外种皮提取物中用来除去黄酮类物质是很好的选择。这种柱纯化的洗脱液经过浓缩即得产品。另一种是吸附萜内酯而对其他杂质成分吸附较弱的树脂。韩金玉等作了有关大孔吸附树脂对银杏内酯和白果内酯吸附性能的研究，结论是树脂AB-8对银杏萜内酯具有较大的吸附量，且解吸率大大高于其他树脂，具有良好的吸附性能。 银杏外种皮所含的化学成分与银杏叶中有很大的不同，有关银杏外种皮提取物的萜内酯纯化还无人做过研究，是否叶的纯化方法适用于外种皮还需进一步的研究。而银杏叶的这种溶剂萃取-柱纯化法虽然得出的内酯含量很高但经过较多的纯化步骤萜内酯的损耗也很大，所以还应该简化步骤，寻求更为有效的柱填料，并根据填料选择毒小，洗脱能力强的洗脱液，取 得 银杏 萜内酯的高得率。   银杏外种皮中萜内酯的含量考察 谢谢大家！ * * 银杏外种皮中萜内酯的提取 银杏内酯在银杏叶和外种皮中含量都很低 ，有的学者开始对银杏内酯的 人工合成进行了研究，1988年Corey等成功的合成了银杏内酯A ，1993年 rimmins等研究了白果内酯的全合成途径并获得了成功 。 但由于银杏萜内酯的分子立体结构复杂，人工合成途径的技术难度很大，因此，仍以天然的植物材料（银杏叶、外种皮，根皮或种仁）作为提取萜内酯化合物的主要来源。 有关银杏叶中的内酯的提取和分离法已有很多 ，且有的方法所得的产物中的萜内酯含量已达到7%，超过了国际上所规定的6%的标准，可见，有关银杏叶中萜内酯的提取纯化法已很成熟。 银杏外种皮较银杏叶比起来所含成分复杂，至今还未有银杏外种皮萜内酯完整的提取和纯化方法。