[PPT]-组胺及抗组胺药HistamineAntihistamines.ppt

* * 组胺及抗组胺药 Histamine Antihistamines 2-(4-咪唑)乙基胺 学习提要 复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。 速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。 口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。 肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞. Histamine Autacoids 自身活性物质 【Location】 【生物效应】 【体内过程】 鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状 支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低 胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻 感觉神经末端: 痒, 疼痛 Positive inotropism 血管扩张:降压 皮肤: 三重反应 胃酸分泌增加 心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快 H1 H2 H1 H2 Action of histamine 脑 心血管系统：与动物种属、给药途径有关。 【药理作用】 心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张） 血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）； 注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。 Histamine 强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌↑。 检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。 【应用】 兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) 【药理作用】 Histamine 抗组胺药 Antihistamines， histamine antagonists H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers 第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强 H1-receptor blockers 第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。 H1-receptor blockers 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小 抗组胺H1效应 【药理作用】 部分对抗，需与H2-阻断剂 合用才能完全对抗 降压，心脏效应 大部分对抗 血管扩张，通透性增加 完全对抗 收缩胃肠道、支气管平滑肌 H1-blocker Histamine H1-receptor blockers 自学 变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。 注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。 晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。 【临床作用】 H1-receptor blockers - - - - Cholinergic M receptor a-Adrenaline receptor 5-HT receptor Histamine H1 receptor Histamine H1-receptor blockers Dopamine receptor 异丙嗪 赛庚啶 异丙嗪 苯海拉明 竞争性拮抗H2-R。 抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括： 作用强度：famotidine ranitidine = nizatidine cimetidine。 【药理作用】 【临床作用】 胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；Zollinger-Ellison综合征；其它）。 H2-receptor blocking drugs 消化系统药物 抗消化性溃疡药 胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂 粘膜保护药 抗酸药 抗幽门螺杆菌药 H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用 酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵，从而阻断了胃酸的分泌。 胃酸分泌抑制剂 消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡 各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 硫糖铝 三钾二枸橼络合铋 粘膜保护药物 碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝等。 常用抗酸剂: 幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80－95％；导致消化性溃疡发生和反复发作 胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏 抗幽门螺杆菌药 次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 奥美拉唑、阿