药理学课件肾上腺素受体阻断药_2.pptVIP

  分类： （一）非选择性 α受体阻断药 1、短效类： 酚妥拉明、妥拉苏林。 2、长效类： 酚苄明。 （二）选择性 α受体阻断药 1、选择性 α1受体阻断药：哌唑嗪、 2、择性 α2受体阻断药：育亨宾。 不良反应： 低血压、消化系统反应、心律失常等。 禁忌症： 胃炎、胃溃疡、冠心病等。 临床应用：： 1、外周血管痉挛性疾病 2、嗜铬细胞瘤的治疗 3、休克 ①心输出量增加，外阻力降低，改善微循环。 ②降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 4、治疗良性前列腺增生，改善排尿困难（阻断α受体作用） 不良反应： 体位性低血压、心悸、乏力、嗜睡等。 体内过程： 药物的吸收于药物的脂溶性有关，脂溶性高的药物主要在肝脏代谢，少量以原形从尿中排出。故对肝、肾功能不良者慎用。 一、β受体阻断作用 作用及机制：阻断β受体 临床应用： （1）心律失常：（情绪紧张、激动、运动药物引起的心率失常）。 （2）心绞痛和心肌梗死：用药后可降低复发和猝死率。 （3）高血压： （4）甲亢 （5）青光眼 （6）充血性心力衰竭： ①改善心脏舒张功能 ②缓解由儿茶酚胺引起的心脏损害 ③抑制PG或肾素所致的缩血管作用 ④使β受体上调，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。 不良反应： （1）心血管反应（心脏、血管病变） （2）诱发或加重支气管哮喘 （3）反跳现象 禁忌症： 严重心衰、 窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心梗和肝功不良者慎用。 临床用途： 1、抗心律失常 房性或室性期前收缩效果最好;也可用于窦性和室上性心动过速、心房纤颤。 2、治疗心绞痛、高血压、甲亢、心肌梗死治疗。 心绞痛的治疗常和硝酸酯类合用。 噻马洛尔（timolol） 与普萘洛尔作用相似，但无内在活性，也无膜稳定作用。因能减少房水生成，故临床只用于青光眼的治疗。 另吲哚洛尔、纳多洛尔。 二、选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔 对选β1受体有择性阻断作用，而且无内在的拟交感活性，对β2受体作用弱，对呼吸道阻力作用轻，而且用量小。 小 结 1、哪些药物可产生肾上腺素作用的翻转作用？为什么？ 2、β受体阻断药在临床上可用于哪些疾病？ 3、请绘出相关的曲线并加以分析： * 第 十 一 章 肾 上 腺 素 受 体 阻 断 药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍去甲肾上腺素神经能递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合，从而产生抗肾上腺素的作用。 根据药物的选择性不同可分为：1、α受体阻断药 2、β受体阻断药 3、 α 、 β受体阻断药 概 述 第一节 α--肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍去甲肾上腺素神经能递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合，从而产生抗肾上腺素的作用，将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用“肾上腺素作用的翻转”。 根据药物的选择性不同可分为： 一、非选择性 α受体阻断药： 酚妥拉明、（phentolamine） 妥拉唑啉、（tolazoline） （短效类） 作用机制： 对α1和α2受体有选择性的阻断作用。 药理作用： 1、血管—阻断α受体使直接舒张血管，可翻转Adr的升压作用和舒张心梗的血管。尤其交感神经活性增加时，舒张血管作用越明显，尤其是静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力下降。 2、心脏—反射性兴奋心脏-心肌收缩力增强-心率加快-心输出量增多。（原因：反射和阻断突触前膜α2受体，NA释放↑有关）。 3、拟胆碱、组胺样作用，胃肠活动↑ ，胃酸分泌↑ ，皮肤潮红等。 临床应用： （1）外周血管痉挛