药理学课件胆碱受体阻断药.pptVIP

第 八 章 胆 碱 受 体 阻 断 药   阿托品（Atropine） 作用机制： 竞争性拮抗Ach对M（M 1~5）受体的激动作用，大剂量对N1受体也有微弱的阻断作用。 3、松弛平滑肌 ①取决于平滑肌的机能状态 ②不同部位松弛程度不同（胃肠＞泌尿＞胆管＞支气管＞子宫）。 4、心血管系统 ①、较大量加快心率 ②、改善传导 ③、扩张血管 5、中枢兴奋： 焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。 6、血管及血压： 治疗量不明显，大量可解除血管痉挛→改善微循环→抗休克。 扩张机理： ①、对血管直接扩张 ②、对抗α受体的缩血管作用 ③、温度升高，代谢性散热→扩管 二、阿托品的合成代用 1、合成扩瞳药 后马托品（homatropine）和托吡卡胺（tropicamide） ： 扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科一般检查和调节麻痹。特别是对于儿童。 托吡卡胺 特点：是起效快而持续时间最短。 小 结 1、掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应及应用时应注意什么？ 2、熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的临床用途 3、比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用有何不同？ 作 业 1、取两只家兔 2、两只家兔同时给有机磷酸酯类药物，使其中毒，程度是中度，待症状明显后进行抢救。 3、抢救：一只给解磷啶 另外一只给阿托品，观察两只兔子症状有何不同？ 4、交替给药: 给解磷啶给阿托品 给阿托品给解磷啶，观察两只兔子症状有何不同？ 5、判断：哪一个动物可能死亡，为什么？并说明理由。 * 概 述 胆碱受体阻断药能于胆碱受体结合而不产生或产生微弱的拟胆碱作用，并能妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生与递质（ACh）或拟胆碱药相反的作用。 分类： 1、M 受体阻断药（平滑肌解痉药） 阿托品 2、N 受体阻断药 ① Nn 受体阻断药 美加明、六甲双铵 ② Nm受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 第一节 M 受体阻断药 此类药物能阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，从而拮抗拟胆碱作用，但是对N胆碱受体作用很弱。 药理作用： 1、对腺体作用（汗腺、唾液＞泪、支＞胃液分泌，胃酸小。 2、对眼睛的作用 ①散瞳（M受体阻断后，α受体占优势） ②眼内压升高 ③调节麻痹 临床应用： 1、解除平滑肌痉挛 2、麻醉前给药 3、眼科用药 4、缓慢型心律失常 5、休克（爆发性流脑、菌痢疾、中毒性肺炎的休克） 6、有机磷酸酯类中毒 不良反应： 口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 如：剂量超出10mg易致CNS反应，致死剂量80～130mg，但解毒剂量较大。一般先用较大剂量至“阿托品化”后再用较小的维持剂量。多数病人剂量的个体差异性较大 。 “阿托品化”——瞳孔散大；皮肤干燥，颜面潮红；肺部罗音减少或消失；意识好转。 禁忌症： 青光眼、前列腺肥大、心动过速。 中毒的解救： 对中枢兴奋者可用镇静药、抗惊厥药或毒扁豆碱药对抗；呼吸抑制可采用人工呼吸和吸氧。 山莨菪碱（anisodamine)（654-2） 作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低；对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，能解除血管痉挛，改善微循环。同时能降低血黏度，抑制血小板聚集。 临床用途： 感染性休克和内脏平滑肌绞痛。 东莨菪碱(scopolamine) 对中枢作用最强，小剂量就有明显的镇静作用，较大剂量产生催眠。外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强。 临床用途： 晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。 2、合成解痉药 丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide） 口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作