第一章总天然药物化学.ppt

第一章 总 论 【目的与要求】掌握天然药物化学的含义、性质与任务，天然产物有效成分提取分离的一般原理及常用方法。熟悉不同的生物合成途径与各类二次代谢产物生成的相关性。了解天然化合物结构研究的一般步骤和常用方法。了解本学科近代研究成就及发展趋势，本学科在药学专业中的地位。 【授课时数】 4学时 2、整理、发掘祖国医药宝库 生物活性成分或指标性成分 —— 防病治病原理的探索、新资源的开发和利 用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂 型改进、真伪鉴别、质量控制 3. 植物化学分类学的研究 利用植物的亲缘相关性 —— 改变传统的形态分类方法 4. 发展和丰富天然有机化学理论 植物药 世界范围 高等植物13~15万种，其中药用植物约14500种以上。活性筛选仅占 5%，化学成分研究则更少。 中 国 我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物就有25700余种，药用植物11800多种，常用5000余种。 湖 北 中药资源种类3970种，居全国第五位，湖北省中药材计3200余种， 占全国中药材品种一半以上，年收购量占全国第六位。 海洋生物 海洋占整个地球的表面的71%，蕴藏着极其丰富的生物资源，是展现在人们面前的巨大天然库，现在已成为研究的热点 民族药 我国有56个兄弟民族，其中少数民族55个，民族药是中国传统医药学的重要组成部分。如：藏、蒙、维药……. 等约有1500余种。 2. 天然有机合成化学的建立与发展 1）“生命力”学说的提出 瑞典化学家贝泽留斯(Berzelius)认为：“有机化合物的变化只能受‘生命力’所支配”。 2）有机化合物的合成 1828年德国化学家弗列德里奇.奥勒(Friedrich woler)在实验室用无机化合物合成了脲 2KOCN + (NH4)2SO4 ? K2SO4 + 2NH4OCN 氰酸钾 硫酸铵 氰酸铵 NH4OCN ? H2N－CO－NH2 尿素 德国化学家科尔贝(Kolbe)又合成了醋酸。 由此促进了有机合成化学的发展。 3. 天然药物化学的兴衰 1）合成药物的工业化生产制约了天然药物化学研究 二十世纪：三十年代 磺胺药 (1935)、维生素问世 四十年代 盘尼西林的使用 五十年代 形成了新药上市的黄金时代 2）药害震惊全球 西德1956年出售镇静药 “反应停”－肽胺哌啶酮 Thalidomide到1962年就引起数千例 畸胎。 （二）国内发展史 1. 古代“本草化学”的实践经验和发现阶段 我国在1575年明代《医学入门》记载有用发酵法从五倍子中制得没食子酸的过程. 1）冶金的实践 古代的“冶金术”、“炼丹术”、“点金术”创造了许多实验方法，开拓了化学研究途径。 上古时代就有金、银、铜、铁、锡、铅、汞、硫、碳等元素的记载，如：宋应星著《天工开物》 记载有锌的冶炼和氧化 锌的制备。 明崇祯十年 (1637年)，其后经印度传至西欧。 2） 炼丹与无机合成药物的实践 世界上最早的无机合成化学药物：轻粉(Hg2Cl2) 李时珍 (1518-1592) 《本草纲目》 6Hg + 2KH(SO4)2 + 6NaCl + 2O2 ? K2SO4 + 3Na2SO4 +3Hg2Cl2 记载：轻粉由汞 (Hg)、白砂[KH(SO4)2]、食盐 (NaCl)配伍，经升华而得。这是一个伟 大的化学实践。 另外: 水银 (Hg)、升丹(HgO)、朱砂(HgS)等一直作为世界药物用到现在。 朱砂(HgS)至今仍是中国药典药材。 国外学者的评价： 我国外藉院士、英国学者李约瑟孜孜不倦研究 中国古代科技史五十余年，在其巨著《中国科学技术史》中写道： “现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。” 他指出“在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~154