第1章 天药物化学.ppt

天花粉：葫芦科植物瓜蒌的根。随着科技进步，一些原本被认为是无效成分的化合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。 在多数情况下被视为无效成分，在加工过程中尽量出去，但是近年研究显示，有些植物中的氨基酸、蛋白质、多糖类成分具有一定的生理活性，是有效成分。比如猪苓多糖、香菇多糖有抗肿瘤的作用，天花粉蛋白有引产，抗癌作用。临川上有天花粉蛋白注射液，是一种用于终止早期和中期妊娠的流产药，就是从中药天花粉中提取的。还有中药使君子有杀虫的功效，它起到杀虫作用的有效成分之一就是使君子氨酸，一种植物氨基酸，说到使君子呢，想起一个民间传说，说给同学们听听吧： 相传，三国时刘备的儿子刘禅shan思了一种怪病：面色萎黄、四肢枯瘦。浑身无力，肚子胀得像面鼓，一叩“嘭嘭”直响。刘禅还经常哭着，闹着。要吃黄土、生米一类的东西。 一天，日丽风和。刘禅要去野外玩耍，刘备便派两名士兵带他去附近玩玩。谁知，天色将黑回家后，刘禅突然又吐又泻，两手捧着肚子直是喊疼。当刘备向两个士兵问明情况时，刘禅疼得愈加厉害了。两士兵瞧见刘禅又哭又叫，裹腹而滚。吓得跪在地上，不敢起身。刘备忙问他们刘禅到底在外边吃了什么，其中一个士兵战战兢兢地跪拜道：“……小公子看见一种野果，哭喊着要采摘。小的们劝他不住，就让他摘几颗拿着玩。谁知，……”刘备一听，认为刘禅是吃野果中毒。立叫两个士兵忙去找医生。 　　谁知那两士兵出门后不多时，刘禅拉下了许多蛔虫和蛋花样东西后，便不哭不闹，安静了许些。还嚷着说肚子饿。刘禅喝了半碗稀粥，又拉了些蛔虫，然后便独自玩了起来。等医生赶到时，刘禅早就安安静静地睡熟了。日后，刘禅的肚子软了，黄土、生米一类的东西也不要吃了。 　　刘备眼看着儿子的身体日渐好起来，兴奋不已。暗自思想，定是那种野果治好了儿子的怪病。他便急切地又命那两个士兵带了十几个人，到野外采集那种不知其名的野果。采后把它晾干，碾成粉末，散于民间，医治像刘禅一样的怪病。果真有效。于是，百姓便抬着猪羊，敲锣打鼓，喜笑颜开地来到刘备军中致谢。刘备拿出状似橄榄，有棱有角的野果问及大家这叫什么名字，百姓却摇头不知。这时，只见一书生模样的人挤入人群。大声言说：“既然这野果不知其名，而最先品尝此果的人是刘使君的公子。就不妨称它‘使君子’吧!”众人一听，连连击掌称好! * * 如大黄中含有蒽醌苷及鞣质等活性成分，当临床上用于致泻时，鞣质被视为无效成分出去，但当用于发挥收敛作用时，则鞣质为有效成分被提取出来。再比如，鞣质在大多数天然药物中都被视为无效成分，但在地榆，五倍子等天然药物中，却是收敛、止血和抗菌消炎的重要成分。因此，对于有效成分和无效成分的概念不能简单、机械的理解。 * * * * 药物分析 * * 动植物在生长过程中，形成了多种化学物质，大体上可分为两类……。特殊成分：并不是所有天然药物中都含有，存在于不同药物的不同部位。 必须物质：大多数是天然药物中都含有的一般成分，临床用途不大， 这些化合物并不是所有的天然药物中都有，而是存在于不同天然药物的不同部位。什么叫不同部位呀？不同部位就是天然药物的根茎叶等不同的追器官，就好比人类的头，手脚一样。 * * * * * * （二）阐明天然药物的药效物质基础，探索天然药物防治疾病的原理 通过对天然药物进行有效成分的研究，不仅可以阐明天然药物产生功效的究竟为何物质，也为探索天然药物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。 华陀用“麻沸散”作麻醉剂 （其主要成分为：茛菪碱） （三）控制天然药物及其制剂的质量 （有效成分→定性、定量分析） 品种、产地、采收、贮藏、加工等 同名异物、同物异名现象 测定中草物制剂中有效成分的含量 影响中草药质量的因素： 银黄注射液：金银花（绿原酸）﹢黄芩（黄芩苷） ↑ 高效液相色谱法 （四）改进药物制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型天然药物，天然药物化学在天然药物制剂的研制中，起着十分重要的作用。 （五）为中药炮制提供现代科学依据 炮制：可使天然药物中的化学成分发生变化，以达到提高疗效、降低毒性的目的。 乌头：用蒸、煮等方法进行炮制，使乌头碱等化合物的酯键 水解，生成毒性较低的化合物如乌头原碱。 乌头碱剧毒 ↓ 维持其生长的必须物质： 为适应环境而产生的特