□ 甲状腺激素及抗甲状腺药和胰岛素.ppt

药　理　教　学　课　件 一　甲状腺激素及抗甲状腺药 二　胰岛素及口服降血糖药 第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 一.甲状腺激素 甲状腺激素的生物学作用 甲状腺激素的应用 不良反应 二. 抗甲状腺药 一. 甲状腺激素 人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。 甲状腺分泌的有生物活性的激素有 甲状腺素（thyroxin 又名四碘甲腺原氨酸，T4） 三碘甲腺原氨酸（triiodothyronine T3）。 它们是一组含碘的酪氨酸，它们以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成。甲状腺腺细胞 有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200?g碘，其中1/3碘进入甲状腺。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。 甲状腺激素的合成、分泌与调节 1、甲状腺摄取碘　碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取。 2、碘氧化和酪氨酸碘化　碘化物在过氧化酶的作用下，氧化成活性碘与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基结合生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）。 3、碘化酪氨酸缩合　在过氧化酶作用下一个分子MIT和一个分子DIT缩合成T3，两个分子DIT缩合成T4。 4、分解与释放　在蛋白水解酶作用下带有T3 、T4的甲状腺球蛋白分解出T3 、T4进入血液。 5 、 甲状腺机能受促甲状腺激素（TSH）、促甲状腺激素释放激素（TRH）以及T3 、T4浓度的调节。 甲状腺激素的生物学作用 促进生长发育 对代谢的影响 其它方面 甲状腺激素的应用 主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗 1.呆小病 如果能在出生后不久即确诊病作连 续治疗，发育可望恢复正常。 2. 粘液性水肿。 3. 单纯性甲状腺肿。 不良反应 轻者：体温及基础代谢率高于正常，神经兴奋性增高。 重者：呕吐腹泻发热脉博加快且不规则，甚至出现心绞痛，心衰，肌肉振颤。一旦发现应停药。 二. 抗甲状腺药 可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有： 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 ?-受体阻断药 1.硫脲类 【药理作用及原理】 【体内过程】 【应用】 【不良反应及注意】 2.碘(iodine)和碘化物(iodide) 【药理作用及应用】 【不良反应】 3.放射性碘 131I 【药理作用】 　131I被甲状腺摄取参与甲状腺激素的合成并储存在滤胞的胶质中 　　【临床用途】 　1、甲状腺功能亢进的治疗 　　用于手术复发或不易手术者及硫脲类无效或过敏者，常用量5-10微居里。 　2、甲状腺机能诊断 　　用示踪剂量的碘化钠2微居里可诊断病人甲状腺的功能状态，甲亢时摄碘率高，摄碘高峰时间前移，反之摄碘率低时间后延。 　　【不良反应】 　1、甲状腺功能减退。 　2、131I对甲状腺或有致癌作用。 4. ?受体阻断药 　　甲亢病人交感神经过度兴奋可产生多种症状，而交感神经兴奋可增加甲状腺素的分泌， ?受体阻断药可改善甲亢症状。 　常用普萘洛尔　阿替洛尔　美多洛尔 思考题长期应用硫脲类 治疗甲亢时应注意什么问题？ 一. 胰岛素 胰岛素的生物学作用 胰岛素的应用 制剂选择 不良反应 二.口服降血糖药 一. 胰岛素 Insulin 胰岛是分散在胰腺腺泡之间的细胞团。人体胰腺中约有数十万到一百多万个胰岛，占胰腺总体积的1%～2%。胰岛细胞按其形态和染色特点主要可分为五种。其中最重要的有A和B细胞。A细胞占胰岛细胞总数的25%，分泌胰高血糖素；B细胞约占胰岛细胞总数的60%，分泌胰岛素。 D细胞数量较少，分泌生长抑素。 胰岛素是一种小分子量蛋白质，由51个氨基酸残基组成，有A、B两个肽链。60年代中期，我国生物化学家成功地合成了有生命力的胰岛素分子，在生物化学与内分泌学史上作出了巨大贡献。 胰岛素的生物学作用 胰岛素在生物学上的作用主要有： 1. 糖代谢 2. 脂肪代谢 3. 蛋白质代谢 4.钾转运 1 糖代谢 胰岛素能促进全身个组织，尤其能加速肝细胞和肌细胞摄取葡萄糖，并促进它们对葡萄糖的储存和利用。肝细胞和肌细胞大量吸收葡萄糖后，一方面将其转化为糖原储存起来，或在肝细胞内将葡萄糖转变成脂肪酸，转运到脂肪组织储存；另一方面促进葡萄糖氧化生成高能磷酸化合物，如ATP，作为能量来源。由于胰岛素的上述作用，结果降低了血糖浓度。 胰岛素缺乏时，血中葡萄糖不能被细胞储存和利用，因而血糖浓度升高，如超过肾糖阈（180mg