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人工合成

;;一、喹诺酮类药物概述;喹诺酮类药物;第四代 曲伐沙星(肝毒,停止生产) 莫西沙星 克林沙星 加替沙星 佳诺沙星;药物分类与特点;;2、给药途径广(口服、注射均可) 3、生物利用度较高,通透性较好,体内分布广; 4、不良反应较小。 ;;(2)抑制拓扑异构酶Ⅳ,干扰DNA复制 拓扑异构酶Ⅳ主要负责将子代的DNA解环连,协助子代染色质分配到子代细菌。喹诺酮类抑制此酶,影响子代DNA解环连而干扰DNA复制 ;喹诺酮类抗菌机制示意图;;;;抗菌作用(第三代); 抗菌作用(第四代);药物分类与特点;;吸收:口服吸收迅速完全,吸收率80% , (诺氟沙星、环丙沙星除外) 食物、药物影响:喹诺酮类可螯合二价、三价金属阳离子,如Ca2+、Mg2+、Al3+、Zn2+等,因而不能与含有这些离子的食品和药物同服。;代谢与排泄: 肝脏代谢,胆汁排泄----培氟 氧氟、左氧、洛美沙星70%原形肾排泄。;;2、肠道感染 首选治疗志贺菌肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒等。(沙门氏菌、鼠伤寒沙门菌等) 3、呼吸道感染 肺部及支气管感染(肺炎球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、大肠杆菌、绿脓杆菌) 替代大环内酯类治疗军团菌、支原体感染。;4 、TB:氧氟、环丙、左氧、司氟(帕)(二线药) 5 、绿脓杆菌感染:氧氟、左氧氟、环丙 6 、其他: 骨髓炎、关节感染 五官科感染、伤口感染 化脓性脑膜炎:氧氟、环丙、培氟;【不良反应】;;;;;;;;;;第四代喹诺酮类;;【药理作用】;;;抗菌机制;磺胺药和甲氧苄啶抗菌机制;解释临床现象;④ 能利用外源性叶酸的细菌对磺胺药不敏感。 ⑤ 人体可直接从食物中摄取叶酸而无需自身合成,因此对人体叶酸代谢没有影响。 ⑥ 与TMP合用可双重阻断细菌叶酸代谢,使抗菌活性明显增加,多与TMP合用。 ;抗菌谱——较广(多数G+、G-菌);;;4、肠道感染 溃疡性结肠炎——SASP 肠炎、菌痢——SMZ+TMP 伤寒——SMZ+TMP 5、外用(1)创面感染(化脓、绿脓)、烧伤 SML,SD-Ag(后者强、刺激性小、 兼有收敛作用) (2) 眼部感染(沙眼) 磺胺???酰 6、疟疾预防 SDM(防疟片2号:SDM+乙胺嘧啶);;磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用?;;;蚕豆病;;;;

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