磺胺类药物及抗菌增剂课件.pptVIP

发展 基本化学结构和分类 代表药物---磺胺嘧啶 作用机制及构效关系 抗菌增效剂 1932年发现Prontosil 至1946年合成了5500余种，20种在临床应用； 四、五十年代出现长效磺胺； 1962年复方制剂新诺明； 70年代开发了利尿药和降血糖药 三、代表药物—磺胺嘧啶 构效关系 五、抗菌增效剂---甲氧苄啶 甲氧苄啶衍生物 甲氧苄啶的合成 学习要求 了解磺胺类药物的发现过程。 掌握磺胺类药物的作用机制和构效关系。 掌握药物：磺胺嘧啶 甲氧苄啶 * * 磺胺类药物及抗菌增效剂 （Antibacterial Sulfonamides and Antibacterial Synerists） 一、磺胺类抗菌药物的发展 磺胺类药物是一类用于预防和治疗细菌性感染疾病的药物，它是第一类人工合成的可用于局部和全身细菌感染的治疗药物，开创了化学治疗的新纪元。 Domagk 体外实验无效 1935年发现Sulfanilamide（SN） 磺胺 体内外均有抑菌作用 二、基本化学结构和分类 化学名：N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 理化性质：酸碱两性 药动学性质：脑脊髓液中浓度高 四、磺胺类抗菌药物的作用机制 二氢喋啶焦磷酸酯 二氢叶酸 二氢喋啶对氨基苯甲酸 四氢叶酸 辅酶F 与氨基必