《抗心绞痛药》PPT课件.ppt

心绞痛 病人胸骨后部或左前胸呈阵发性绞 痛、闷痛、压榨性疼痛，可放射至左肩、左上肢。疼痛时间1 - 5 min (15min)，休息或用药物治疗后常可缓解 一、冠脉循环特点和影响心肌耗氧量因素： 二、抗心绞痛药物 （一）硝酸酯类(nitrate esters) 硝酸甘油(nitroglycerin) 【药动学 】 1 ．舌下含服，经口腔粘膜迅速吸收—生物利用度80% 2 ． 1～3分钟出现作用，3～10分钟达峰 值，维持20～30分钟 3 ．血浆t1/2约为3分钟 4 ．肝中代谢，肾脏排出 硝酸甘油(nitroglycerin) 药理作用 1、降低心肌耗氧量 扩张V（对卧位心绞痛效果差） 扩张A 2、改善缺血区心肌供血 心内膜下供血增加：室壁肌张力降低，可使心肌对垂直穿透心肌的血管压迫力下降。 扩张较大的冠状输送血管，增加缺血区血流。 开放侧枝循环，增加缺血区血流。 3. 抑制血小板聚集和粘附，抗血栓形成 一氧化氮与1998年诺贝尔生理学医学奖 降低左室舒张末压，重新分配心内膜下的血流量。 药物相互作用 与抗高血压药、血管扩张药：降压作用 易发生体位性低血压。合用时宜减量 与阿司匹林合用可减少硝酸甘油在肝脏的代谢，使血药浓度升高。 乙醇可抑制硝酸甘油的代谢而引起低血压。 与拟交感胺类合用，可减弱硝甘的抗心绞痛作用 苯巴比妥类可加速硝甘的代谢而降低其血药浓度 硝酸甘油可加强三环类抗抑郁药的降压作用 （二）β受体阻断剂 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 作用机制： 1、降低心肌耗氧 阻断β-R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑（缺点）。 但总耗氧↓ 2、改善心肌代谢：↓游离脂肪酸（FFA），↑糖代谢，耗氧↓ 3、改善缺血区供血 ： 耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑供血； 心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。 4、促进氧合血红蛋白解离，增加组织供氧。 临床应用 1 、治疗稳定及不稳定型心绞痛：可减少发作次数，对兼患高血压或心律失常者更为适用。对心肌梗塞也有效，能缩小梗塞范围。 2 、注意：不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛？ 普蔡洛尔个体差异较大，一般宜从小量开始，久用停药时，应逐渐减量，否则会加剧心绞痛的发作，引起心肌梗塞或突然死亡，可能是长期用药后β 受体数量增加（向上调节）。 (三)钙拮抗药(CCB) 抗心绞痛作用 1、降低心肌耗氧量： 舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷 ↓心率，↓收缩力； 拮抗交感活性 2、增加缺血区血供：扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集，解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量； 3、保护缺血心肌: ↓Ca2+ 超载； 临床应用 联合用药 硝酸酯类和β受体阻断药合用 硝酸酯类和钙拮抗药（ CCB ）合用： β受体阻断药和钙拮抗药（ CCB ）合用： 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应 联合用药 联合用药 (四)其他 双嘧达莫（dipyridamole,潘生丁） 主要扩张冠脉小阻力血管→窃血 长期应用可促进侧枝循环开放； 哌克西林(Perhexiline): 普尼拉明（Prenylamin): (五)中药抗心绞痛： 中药抗心绞痛： 思考题 抗心绞痛药通过哪三个环节发挥疗效？并举例说明。 抗心绞痛药物联合应用的优、缺点？ 不变/缩小 ↑ ↓ 心脏容积 不变/降低 ↑ ↓ 左室舒张末压 延长 延长 缩短 舒张期灌流时间 不变 延长 缩短 射血时间 抑制/不变 ↓ ↑（反射性） 心肌收缩力 ↓ ↓ ↑（反射性） 心率 ↓↓ ↓ ↓ 动脉压 硝酸酯+β受体阻断药 β受体 阻断药 硝酸酯类 作用 硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用增加，硝酸酯类主要作用于V，CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。 硝酸酯类和CCB合用对严重的稳定型和不稳定型心绞痛可能产生比单用更好的作用。合用可协同降低心肌耗氧量。单可能导致血管的过度扩张产生低血压。 β受体阻断药和CCB合用：硝苯地平+普萘洛尔 ↑ ↑ ↓ ↓ ↓ ↑ β受体阻断药 ↑ ↑ +/- +/- ↓ +/- 钙通道阻断药 侧支血流 心内外膜血流比率 收缩性 心率 心室压力 心室容量 同属扩张血管药的药物合用时，易致低BP； 同属抑制心脏药的药物合用时，易致心衰。 用药前 使用硝酸酯类 窃流现象 返回 中医何种病证与心绞痛最接近？ 《金匮要略·胸痹心痛短气病 》 病机：阳微阴弦 代表方：栝蒌薤白白酒汤 栝蒌薤白半夏汤 栝蒌薤白桂枝汤 复方丹参滴丸：主要成分为丹参、三七、冰片等； 速效救心丸：主要成分为川芎、冰片等； 血栓心脉