具生物活性螺类化合物的合成与性质研讨.pdfVIP

摘 要 21世纪的农药必须具有高效、安全、经济、环境友好的特点。由 于杂环化合物具有广谱、高效等活性特点，近年来，它已成为农药创 制的主流，世界农药专利中，90％以上是关于杂环化合物。螺杂环化 合物是杂环化合物的一大重要分支，在当今农药和医药的研究与开发 中都占据着重要的地位。 本文综述了含螺环结构农药研究进展和螺环季酮酸类化合物在 农药上的最新研究与开发进展，以具生物活性的螺环季酮酸类化合物 为先导，采用“亚结构连接法、“生物电子等排等农药分子设计 技术设计并合成了共27个新化合物。合成的目标化合物按结构可分 为以下两类： 个(Ia一-．,Im)： 14 (2)3．(2．甲基苯基)．2．氧代．1．氧杂螺[4，4】一壬．3．烯．4一醇衍生物II 个(1a--In)： O II 对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨， 对所有目标化合物进行了纯化并采用IR、1HNMR、LC／MS等进行了 结构表征。 采用农药生物活性测定标准操作程序测试所合成化合物的生物 活性。化合物I和化合物II都表现出不同程度的杀虫活性：在试验浓 度1000 a、Id、Ie、Im对粘虫的致死活性都 mg／L下，化合物I 是100％，高于螺螨酯致死活性，化合物If的致死活性为95％，和 螺螨酯致死活性相当；在试验浓度500 b、I mg／L下，化合物I g、 I d、I m对红 死活性稍高；在试验浓度500 g、I mg／L下，化合物I 蜘蛛的致死活性分别为97．06％、92．37％、97．16％，比螺螨酯致死活性 高；总体来说，目标化合物I的有比较高的杀虫活性。 化合物Ⅱ对粘虫、蚜虫和红蜘蛛表现出一定的杀虫活性，在试验 浓度1000 mg／L下，化合物IIa、Ⅱj对粘虫的致死活性都是100％， 比螺螨酯致死活性要高，化合物IIe、Ⅱl的致死活性分别为95％、 95．45％，和螺螨酯致死活性相当；在试验浓度500 mg／L下，化合物 Ⅱb、Ⅱe、Ⅱl对蚜虫的致死活性为100％，Ⅱa、Ⅱc、Ⅱi对蚜虫的 致死活性分别为98．57％、99．44％、97．46％，比螺螨酯致死活性要高； 在试验浓度500 mg／L下，化合物IId、Ⅱg对红蜘蛛的致死活性分别 为89．02％、88．56％，比螺螨酯致死活性稍高；总体来说，目标化合物 Ⅱ也有比较高的杀虫活性。 关键词：有机合成，生物活性，螺杂环 ABSTRACT Inthe21st musthavethecharacteristicsof century,pesticide high and environmental efficiency,lowtoxicity，economy good profile．In recent havebecomethemainstreamin years，heterocycliccompounds new more