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导致纤溶酶原不能转变为纤溶酶从而抑制纤维蛋白的溶解
重点、难点 重点: 1.肝素和香豆素类的抗凝特点,药理作用,临床应用和不良反应。 2.铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。 难点: 1.血液凝固过程。 2.抗凝血药的作用原理。 血液概述 ①定义:在中枢神经的调节下由循环系统流经全身各器官的红色粘稠液体。 ②功能:输送营养、氧气、抗体、激素 排泄废物 调节水分、体温、渗透压、酸碱度。 ③特点: A.占体重8-9%,5000-6000ml,pH7.35-7.45 B. 血浆(无形成分)+ 血细胞(有形成分) 枸橼酸钠(sodium citrate) 阿尼普酶(anistreplase) 阿尼普酶(anistreplase)是将streptokinase进行改良的第二代溶栓药,是streptokinase与乙酰化纤溶酶原形成的复合物。Anistreplase进入血液后经逐渐去乙酰化作用而被激活,然后与纤溶酶原结合,使后者活化为纤溶酶。 临床常用于急性心肌梗死,可改善症状,降低病死率,也用于其他血栓性疾病。 最常见不良反应为出血,常发生于注射部位或胃肠道,亦可发生一过性低血压和与streptokinase类似的过敏反应。 思考题 ????1.试比较肝素与双香豆素的异同。????2.华发林的作用会受哪些药物影响,并简述原因。????3.试述铁剂、叶酸和维生素B12的作用和用途。 第四节 促凝血药 维生素K(vitamin K) 基本结构为甲萘醌。 K1:存在于植物中 K2:由肠道细菌合成或得自腐败鱼粉 K3:人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌 K4:人工合成、乙酰甲萘醌 脂溶性 水溶性 维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。 维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻(被香豆素类),因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成停留于前体状态,凝血酶原时间延长,引起出血。 【药理作用】 维生素K缺乏引起的出血: 梗阻性黄疸、胆瘘,慢性腹泻所致出血,新生儿出血,香豆素类、水杨酸钠等所致出血。 长期应用广谱抗生素应作适当补充,以免维生素K缺乏。 【临床应用】 氨甲苯酸(aminomethylbenzoic acid, PAMBA) PAMBA又称对羧基苄胺,能竞争性抑制纤溶酶原激活因子,导致纤溶酶原不能转变为纤溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血效果。生物利用度为70%。t1/2为60 min。 临床主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血,如肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术所致的出血,产后出血、前列腺肥大出血、上消化道出血等,因为这些脏器及尿内存有较大量纤溶酶原激活因子。但对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。 PAMBA不良反应少,但应用过量可致血栓,并可能诱发心肌梗死。 纤维蛋白溶解抑制剂 潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 新生儿、早产儿溶血及高铁血红蛋白症 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。 【不良反应】 第五节 抗贫血药 1.贫血:单位体积循环血液中红细胞数或血红 蛋白低于正常 2.贫血的类型 缺铁性贫血: 铁剂治疗 巨幼红细胞性贫血:叶酸和维生素B12治疗 再生障碍性贫血: 治疗比较困难。 铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等不能缺少的成分。铁缺乏,会引起小细胞低色素性贫血,即缺铁性贫血,严重时也会影响儿童行为和学习能力。 硫酸亚铁(ferrous sulfate)、构椽酸铁铵(ferric ammonium citrate)和右旋糖苷铁(iron dextran)等。 1.吸收部位及形式: ①部位:十二指肠及空肠上段 ②形式:Fe2+铁离子形式吸收。 2.促进铁吸收的因素: 酸性物质如胃酸、维生素C等可促进铁盐溶解,促进Fe3+还原为Fe2+ 3.干扰铁吸收的因素: 碱性药,钙、牛奶、茶叶、鞣酸,可沉淀铁盐; 四环素可和铁络合而相互影响吸收。 体内过程 治疗缺铁性贫血,疗效甚佳。 硫酸亚铁吸收良好,价格也低,最常用。 构椽酸铁铵为三价铁,吸收差,但可制成糖浆供小儿应用。 右旋糖酐铁供注射应用,仅限于少数严重贫血而又不能口服者应用。 药理作用:参与合成红细胞 临床应用: 胃肠道有刺激性,可引起恶心、腹痛、腹泻 便秘,因铁与肠腔中硫化氢结合,减少了硫化氢对肠壁的刺激作用 小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒,表现为坏死性胃肠炎症状,可有呕吐、腹痛、血性腹泻,甚至休克
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