N-吡唑(三)基取代吡唑甲酰胺的分解、转位反应及其稠杂环的分解.pdfVIP

摘 要 吡唑酰胺类化合物对于各种植物有着良好的生物活性，例如灰霉病、粉末 霉病、锈病和水稻纹枯病。此外，吡唑酰胺类化合物还可用于树木防腐剂和杀菌 剂。近几年来，有关吡唑类农药报道的文献很多，按合成方法、生物活性分类的 综述也有不少，本文就吡唑酰胺类化合物以及部分稠杂环化合物按生物活性进行 了归纳总结。 本文共合成了六类26个新化合物，研究了卜苯基(甲基)一3一甲基～5一氯一4一 吡唑甲酰氯与l氢一3一取代一4一腈基-5-氨基吡唑胺及1氢一3一取代一5一巯基三唑的 反应。 ／实验中发现E3N和NaH对1H一5一氨基毗唑胺的这两个活泼氢具有区域选择 性。室温条件下，用E“为缚酸剂，吡唑环上(1位)的氮氢与酰氯反应；用Nail 为缚酸剂，毗唑环外(5位)氨基的氮氢与酰氯反应；同时，吡唑环上的氮氢与酰 氯反应成酰胺后，在NaH的作用下，氨基可以发生转位，进而生成环外氨基的酰 胺产物。初步设想反应过程中发生了分予内或分子间的氨基转位反应。 1位酰胺和5位酰胺在K。C03／DMSO条件下成环，但并非分别关成两种环，而 是l位酰胺在成环过程中发生转位生成5位酰胺后再关环，两种酰胺生成一种 环。 E3N和Nail对1H一5一巯基三唑胺的这两个活泼氢不具有选择性，这说明巯基 三唑环上的活泼氢与环外巯基的活泼氢活性是相似的，第二章的吡唑酰胺的区域 选择性合成在此不具有推广性；1H一5一巯基三唑胺的两个活泼氢与吡唑酰氯在 KOH条件下直接生成单一关环产物。、 J 关键词：吡唑酰胺、区域选择性反应、转位反应、关环反应、稠杂环化合物 ABSTRACT oftheirexcellent inrecent because areof interest Pyrazolearnidesgreat years On diseasessuchas activitiesvarious control mildew，Rust mold，Powdery plant Gray alsobe aswood and andricesheath can used disease．They blight preservatives as offused and intermediates seriesof triazolides fungicides．Apyrazolides inthe havebeen thesis． heterocycliccompoundssynthesized of byreaction Regioselectivesynthesis with underdifferentbase