雌酚酮及雌激衍生物的合成研讨.pdfVIP

摘要 随着社会的不断进步、经济的持续发展、人类生活观念的H渐改变以及我国 人口老龄化的加速，雌激素类药物的需求量将越来越大。如何解决原料匮乏问题、 研发更新更有效的雌激素药物、提高药物研发及生产中的经济性等诸多挑战正摆 在人们面前。我的论文研究工作涉及到在我们课题组原有工作基础上，进行探讨 DDQ对19．羟甲基．△4．雄甾烯．3，17．二酮(1-04)的脱氢反应，及将脱氢产物利用 retro．aldol碎片化反应应用于雌酚酮及雌激素衍生物的合成中。 在对19．羟甲基．△4．雄甾烯．3，17酮(1．04)的DDQ脱氢反应的研究中，首 先运用各种常见类型的羟基保护基对化合物l—04进行了保护，然后考察了它们 在DDQ／dioxane叫流条件。卜．的脱氯反应。研究中发现若羟基不保护或使用醚类 保护基则无法在此条件下发生脱氢反应，若保护基的类型为酯基则能快速发生反 应。 碎片化反应合成了雌酚酮、6，7．脱氢雌酚酮、6，7．环氧雌酚酮、3一烷基醚雌酚酮 和7，8．脱氢雌酚酮，并对3一胺基雌酚酮和H8．BINOL甾体衍生物的合成进行了 研究。这些新的合成方法未见报道，合成路线简洁、产率高、产品质量好、避免 了众多有毒试剂的应用。 本论文的研究内容为雌激素类药物的合成提供了一个更佳的途径。 关键词：雌激素、脱氢、retro．aldol碎片化反应、合成 Abstract withsocial inthe ofhuman concept Along progress，economicdevelopment,changes astheaccelerationofChinas will life，弱well agingpopulation，Estrogendrugs demand．Howtosolvethe oflackofraW increasingly problem materials，develop novelandmoreeffective the of RDand estrogendrugs，improveeconomydrug andSO chal tOovercomethese for on，are problemspeople． production toughlenges Basedonthereaseachresultsofourresearch dissertationisconcemedon group，my of1 7-dionel-04with investigating1,2一dehydrogenation9-hydroxyandrost一4一ene-3．1 with asoxidantand the ofl一04steroids DDQ utilizingdehydrogenation subsequent aromatizationvia reaction aflexible A··ring retro·-aldol—·typefragmentationprovided andefficient forthe of protocolsyn