生物药剂学与药物动力.docVIP

●Ph-分配假说 药物的吸收取决于药物在胃肠道的解离状态或油/水分配系数的学说●崩解(disintegration)系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程。●表观分布容积：在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。V = X/C （单位:L 或L/kg）●表观分布容积V：是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。表示该药物的分布特性，对于某一具体药物，V通常是定值。●波动百分数：稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差，与稳态最大血药浓度的百分比。●波动度（DF）：稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值，用DF表示。●肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象。某些药物因肝肠循环可出现第二个血药浓度高峰，被称为双峰现象。●代谢又称生物转化，是药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变。代谢产物通常极性-●单室模型：某些药物进入体内后迅速向全身组织器官分布，并迅速达到分布动态平衡●二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）表示药物在体内滞留时间的变异程度。●非线性速度过程：当药物在体内动态变化过程不具有上述特征，其半衰期与剂量有关、血药浓度—时间曲线下面积与剂量不成正比时，其速度过程被称为非线性速度过程。 ●负荷剂量：在滴注开始时，需要静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近Css的95%或99%，继之以静脉滴注来维持改浓度。●肝首过作用：在肝药酶作用下，药物可产生生物转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为“肝首过作用”或“肝首过效应”。●隔室模型又称房室模型，是将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室。●解离度 通常脂溶性较大未解离型分子容易通过类脂膜，而解离后的离子型不易透过，难以吸收。●绝对生物利用度（Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂（通常认为静脉给药制剂生物利用度为100%）为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。●临界粒径（CPS）是指不影响药物吸收的最大粒径。●零级速度过程：指药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关。●零阶矩：血药浓度-时间曲线下面积（AUC）定义为药时曲线的零阶矩●漏槽状态:在胃肠道中，溶出的药物透膜后不断地被血液循环运走，使胃肠道膜两侧始终维持较高的药物浓度差，这种状态就称为漏槽状态。●坪幅：重复给药时，即使达到稳态，在一个给药周期(τ）内，血药浓度仍然有波动，稳态血药浓度(坪浓度)的波动幅度称为坪幅。 ●清除率CL：是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。●溶出度:是指在规定溶出介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。●溶出速率：是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。 ●溶剂化物：药物含有溶媒而构成的结晶称为溶剂化物。●肾清除率（Clr）：单位时间内从肾中萃取或排泄掉的所有药物相当于占据血液的体积数。 Clr = keV ●生物半衰期t1/2：指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。 是衡量一种药物从体内消除快慢的指标。 ●生物等效性（BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。●生物利用度（BA）是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度(RBA)与程度（EBA）。包括绝对生物利用度和相对生物利用度●生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程, 阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。●相对生物利用度（Frel）：是以其他非静脉途径给药的制剂（如片剂和口服溶液）为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。●蓄积：药物连续应用时，某组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。蓄积的意义：药物贮库和药物中毒●蓄积系数：又叫蓄积因子或积累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示。 ●血脑屏障：脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障（BBB），其功能在于保护中枢神经系统使其具有稳定的化学环境。●血药浓度变化率：稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与稳态最小血药浓度的百分数。●药剂等效性：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效。●药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程。●药物动力学是应用了动力学原理与数学处理方法；定量地描述通过各种途径给药（如静脉注射、静脉滴注、口服给药等）