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【麻醉学精品ppt课件】镇静催眠药
第六章 镇静催眠药 要求 1. 掌握苯二氮卓类、巴比妥类的分类、作 用特点、临床应用和主要不良反应。2. 理解苯二氮卓类与巴比妥类药物的药动 学特点、药理作用机制。 睡眠 人一生中有三分之一的时间是在睡眠中度过的 睡眠质量的优劣,直接影响着人的健康水平和生活质量。 世界卫生组织对就医患者进行的一项调查表明,有27% 的人有睡眠问题。 我们该怎么办……寻找原因采用药物对症 镇静药:缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物催眠药:促进和维持近似生理睡眠的药两者的区别取决于剂量的大小,故统称为镇静催眠药 分类及特点: 1.?苯二氮卓类 2.?巴比妥类 传统的药物 较新药物 巴比妥类 苯二氮卓类 镇静 + + 催眠 + + 抗惊厥 + + 麻醉 + — 安全度 小 大 (附注:+:有;— :无) 第一节 苯二氮卓类 (BZ) 临床常用药物有20多种: 如:地西泮 奥沙西泮 氟西泮 三唑仑等地西泮作为BZs 的代表药,在临床上广泛使用。 分类 根据作用时间的长短分为三类: 1.长效类:地西泮 2.中效类:硝西泮 3.短效类:三唑仑 【体内过程】 ? 口服吸收好,肌肉注射吸收差 而不规则,静注显效快。 ? 血浆蛋白结合率高,如地西 泮可达99%。 经肝药酶作用转化? 代谢产物主要由肾脏排泄。? 肝、肾功能差,饮酒及老年人用 药后,t1/2会相应延长,应注意 【作用和用途】? 抗焦虑作用 ? 焦虑症:指持续性精神紧张或发作性惊恐状态,并伴有植物神经功能障碍和运动不安。发病率可高达4%~16%。 BZs抗焦虑作用:小剂量即可明显改善焦虑症状;对焦虑伴有失眠的患者最好 临床应用: ▽ 对慢性持续发作者,可用长效类如地西泮等; ▽ 对短期或间断发作者,可用中、短效类,如三唑仑等。 ? 镇静催眠作用 ▽ 缩短入睡潜伏期,减少睡眠中觉醒次数,延长潜睡眠的时间并增加总的睡眠时间; ▽ BZs对REM睡眠影响小,无明显的停药反跳现象 生理睡眠 慢波睡眠相 快波睡眠相 (NREM) (REM) 时间 80~120分/次 20~30分/次 (4~5次/晚) (4~5次/晚)眼活动 非快动眼 快动眼 梦 少、片断 多、完整、生动 BZs催眠作用的特点: 安全范围大 增加剂量无麻醉作用 ▽ 对肝药酶无诱导作用 ▽ 依赖性、戒断症状较轻 ▽ 对REM睡眠影响小,无明显的停药反 跳现象 临床应用: ▽ 神经衰弱、失眠患者; ▽ 麻醉前用药; ▽ 夜间惊恐和夜游症的患者。 抗惊厥和抗癫痫作用 以地西泮及三唑仑最强 适应症: ? 各种惊厥,如破伤风、子痫、小 儿高热惊厥、药物中毒惊厥等 ? 癫痫持续状态:地西泮(静脉注 射)首选 中枢性肌松作用 ? 有较强的中枢性肌松作用, 但不影响正常活动 ? 适应症:治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌肉痉挛 【作用机制】 BZ+BZ-R ? BZ+BZ-R复合物 ↓ 促GABA与GABA-R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化 因
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