激素类药物ppt课件.ppt

生物转化 活性比　二氢睾酮：Testosterone：?4雄烯二酮 　　　　　= 150　　：　　100　　　　：　　10 ?4雄烯二酮活性很小 –是Testosterone在体内的贮存形式； –不会形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯而被排出体外。 结构改造 目的：使用方便和长效。 戊酸酯和十一烯酸酯为长效药物， 　–可每周或每月使用一次。 睾酮的17?-甲基衍生物。 口服吸收快，生物利用度好，不易在肝脏内被破坏。 常用的口服雄激素。 副作用：肝脏的毒性。 甲睾酮 2.同化激素 17?-羟基雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯 19位去甲基的雄激素类化合物，由于19位失碳后雄激素活性降低，同化激素活性仍被保留，是最早使用的同化激素类药物。 副作用是男性化及对肝脏的毒性。 苯丙酸诺龙 3.抗雄激素药物 5?-还原酶抑制剂 5?-还原酶是使睾酮转化为有活性的二氢睾酮的重要酶，选择性的抑制5?-还原酶可降低血浆中和前列腺组织中的二氢睾酮的浓度，减少雄性激素的作用。 临床上主要用于治疗良性的前列腺增生，如非那雄胺。 雄性激素受体拮抗剂 能与二氢睾酮竞争受体，阻断或减弱雄性激素在其敏感组织的效应。 临床上主要用于治疗痤疮、前列腺增生和前列腺癌，如氟他胺。 非那雄胺 非那雄胺为4-氮杂甾类化合物，它是睾酮的类似物，可竞争性抑制5?-还原酶，是血清双氢睾酮的浓度降低60-70%，前列腺中双氢睾酮的浓度降低