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心脑血管药物介绍 上篇 * 心脑血管药物的分类 降血脂药 抗心律失常药 抗心绞痛药 抗高血压药 强心药 * 降血脂药 胆酸螯合剂 HMG—CoA还原酶抑制剂 烟酸及其衍生物 贝特类 其他 * 胆酸螯合剂 降血脂机制： 阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。 促进排出 促进降解 阻止吸收 * 胆酸螯合剂 树脂类 新霉素类 ?-谷固醇 活性炭 阴离子碱性树脂 临床常用 毒副作用大或疗效欠理想，已被淘汰 确切疗效与安全性尚待进一步证实 * 临床常用的阴离子碱性树脂 考来烯胺 (ChoIestyramine) 又名消胆胺 考来替泊 (CoIestipol) 又名降胆宁 地维烯胺 (Divistyramine) * HMG—CoA还原酶抑制剂 降血脂机制： 抑制控制体内胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的活性而阻断或减少体内胆固醇合成，刺激低密度脂蛋白(LDL)受体增加，有效清除体内LDL。 * 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂—(HMG-CoA-RI) * 临床常用药物 辛伐他汀(Simvastatin) 普伐他汀(Pravastatin) 氟伐他汀(Fluvastatin) 阿伐他汀(Atovastatin) 洛伐他汀(Lovastatin) HMG—CoA还原酶抑制剂 * HMG—CoA还原酶抑制剂 他汀类药物（ mg ） 脂质和脂蛋白的改变水平 阿伐他汀 辛伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 总胆固醇 LDL-C HDL-C 甘油三酯 　 10 20 20 40 -22% -27% 4 ～ 8% -10 ～ 15% 10 20 40 40 80 -27% -34% 4 ～ 8% -10 ～ 20% 20 40 80 　 　 -32% -41% 4 ～ 8% -15 ～ 25% 40 80 　 　 　 -37% -48% 4 ～ 8% -20 ～ 30% 80 　 　 　 　 -42% -55% 4 ～ 8% -25 ～ 35% * 烟酸及其衍生物 降血脂机制 烟酸(Nicotinic Acid，又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的调节血脂的作用。　　烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关，血脂水平异常较明显，服药剂量宜大，疗效也更明显。 * 烟酸及其衍生物 临床常用药物 烟酸，0.5g/ 次，4 次/ d ，渐增至1～2g/ 次，3次/ d ，最大剂量不宜超过9g/d。 烟酸肌醇酯，0.2～0.6g/ 次，3次/ d 烟酸维E 酯，0.1～0.2g/ 次，3次/d 阿昔莫司，0.2g/ 次，3 次/ d * 贝特类 降血脂机制 通过激活过氧化酶体增殖物激活型受体(PPAR)增加脂蛋白酶和载脂蛋白血中浓度和升高HDL-C血浆水平，促进富含TG的乳糜微粒(CM)和VLDL的分解，并可抑制肝脏合成VLDL，从而降低TG的血浆水平。 减少HMG-CoA还原酶受体的合成而抑制HMG-CoA的作用，减少TC在肝脏中的合成，并可增加肝脏LDL受体的数量，加速LDL的清除，继而降低血浆中TC及LDL水平。 * 贝特类 氯贝丁酯 胃肠刺激作用强、易复发及胆石症发病率高 临床淘汰 为增强疗效、减少不良反应 组成复方制剂 复方氯贝丁酯钙 脉康片 脉舒片 心脉康片 微粒化非诺贝特(Lipanthyl) 苯扎贝特(Bezafibrate) 吉非罗齐(Gemfibrozil) 利贝特(Lifibrate) 益多脂(Duolip) 环丙贝特(西普洛贝特) * 其他降血脂药物 普罗布考(Probuco) 又名丙丁酚，有高度脂溶性，能在脂肪组织中蓄积，停药后逐渐从脂肪组织中释出。随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明有降TC及LDL—C的作用，同时可使血清HDL-C水平降低，对TG无影响。其调节血脂的机制，至今未能阐明。 泛硫乙胺(Pantethine)　　又名潘特生，中度调节血脂能力。副作用少而轻，对肝肾功能未见有害作用。停药后1个月，仍保持明显的调节血脂的效果。 * 弹性酶(Elastase)　　由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸，从而使血清TC水平下降。还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。 Omega—3脂肪酸