《药物化学基础(中职药剂专业)》第6章：中枢兴奋药和利尿药.pptVIP

吡拉西坦(脑复康） 直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药 三、其他类： 盐酸洛贝林 第二节 利尿药 利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增加的药物。利尿药可以排出过多的体液，消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。 分类： 第2节 利尿药 概念： 增加尿量、消除水肿 分类及常用药物： 多羟基化合物类—甘露醇 α、β–不饱和酮类—依他尼酸 磺酰胺类及苯并噻嗪—氢氯噻嗪、呋塞米 醛甾酮类—螺内酯 含氮杂环类—阿米洛利 一、多羟基化合物类 代表药 甘露醇 常制成20%的甘露醇供临床应用，增加 血浆渗透压，降低颅内压，治疗脑水肿。 冬天的甘露醇这样可以用吗？ 依他尼酸 羧基 α，β-不饱和酮基 二、α、β–不饱和酮类 代表药 结构与性质： 不饱和双键 使高锰酸钾或溴水褪色 用途： 为强效利尿药。由于该药有较强的排钾作用，需用时服用氯化钾。 氢氯噻嗪：利尿，抗高血压 磺酰胺基 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 代表药 氢氯噻嗪 结构与性质： 潜在的胺基（-NH-CH2-NH-），与碱共热发生水解反应 产物一：具有芳香第一胺基，故可发生重氮化偶合反应； 产物二：甲醛，与变色酸缩合，生成蓝紫色化合物。 水解 案例6-2 取氢氯噻嗪约20mg，加氢氧化钠试液3m1，煮沸5分钟，放冷，分为两份：一份中加盐酸使成酸性，加4％亚硝酸钠溶液0.25ml，摇匀，加10％氨基磺酸铵溶液0.2ml，摇匀，加新制的0.5％变色酸溶液1ml与醋酸钠试液5ml，应显红色；另一份中加变色酸试液5m1，置水浴上温热，应显蓝紫色。 问题： 1．根据氢氯噻嗪的结构式，分析是否易发生水解及发生水解的部位。 2．氢氯噻嗪的水解产物分别为什么？ 3．显红色的试管发生了什么化学反应，为什么能发生这种反应？ 氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解，生成的水解产物其一具有芳香第一胺基、其二为甲醛的反应： 螺内酯 四、醛甾酮类 代表药 螺内酯 结构与性质： 具有甾环，加硫酸后，溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。 鉴别： 1、甾体结构，可与强酸显色。如加硫酸溶液显橙黄色，有强烈的黄绿色荧光。 2、分子中含有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢H2S气体产生，遇湿润的醋酸铅试纸显黑色。 螺内酯：为低效能利尿药，常用伴有 醛固酮升高的顽固性水肿，长期单独使用会可致高血钾及男性女性化副作用！！ 如乳房会增大，须少，睾丸变小！ 一、 黄嘌呤类 当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，感觉如何呢？代表药：咖啡因 我们身边的咖啡因 主要内容 第1节 中枢兴奋药 一、黄嘌呤类生物碱 二、酰胺类 第2节 利尿药 一、多羟基化合物 二、α、β–不饱和酮类 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类 四、醛甾酮类 五、含氮杂环类 学习目标 什么是中枢兴奋药？？根据它的作用部位不同可分为？ 是一类能选择性兴奋中枢神经系统，促进并改善其功能活动的药！分为1：兴奋大脑皮层的药物：咖啡因，吡拉西坦；2：兴奋延髓呼吸中枢的药：尼可刹米，洛贝林 什么是利尿药？ 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物。 这种分类是相对的，随着剂量的增加，作用增强，中枢作用范围也相应扩大，过量可引起惊厥甚至昏迷。 第一节 中枢兴奋药 ★ 第1节 中枢兴奋药 概念： ①提高中枢神经功能活动 ； ②黄嘌呤类同时具有利尿作用 分类及常用药物： 黄嘌呤类— 咖啡因 酰胺类—尼可刹米、吡拉西坦 其他类 一、黄嘌呤类 基本结构: 常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度因取代基不同而有显著差异。 咖啡因主要作为中枢兴奋药 茶碱作为平滑肌松弛药、利尿药 可可豆碱 一、 黄嘌呤类 当你感觉累了，困了，喝上一杯咖啡因，感觉如何呢？代表药：咖啡因 我们身边的咖啡因 咖啡因 结构特点： 黄嘌呤母核：含氮杂环 酰胺键：可水解 盐类： 咖啡因的碱性极弱，水溶液对石蕊试纸呈中性，与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定，在水中立即水解析出沉淀。苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度，如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖，使水溶性增大，可制成注射剂。 稳定性： 具有内酰胺结构，与碱共热即水解，生成咖啡亭。 鉴别： 1、紫脲酸铵反应：与盐酸和氯酸钾KClO3在水浴上加热，蒸干后，残渣遇氨气NH