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论有机合成中美学原则 　　【摘 要】在有机合成化学发展过程中，许多天然有机物的发现，元素有机化合物的制备成功和变化多样的有机合成反应和技术的出现与完善，使有机合成化学已发展到系统逻辑的推理的阶段，而不是一味地类比于无机合成化学。人类的实践活动，无论是社会实践活动或是科学研究，都是按照美学规律进行的。 　　【关键词】有机合成 路线设计 美学原则 　　在有机合成化学发展过程中，我们可清楚地看到人类的社会生产和生活的需求，以及有机化学理论发展的要求，都不断地推动着有机合成的发展。人类为了战胜疾病，保护农业生产，丰富人们生活的各个方面，就要药物、农药、染料、香料以及具有各种各样性能的新材料的合成生产。同时又为了有机化学、生物化学理论等学科的研究发展，也不断提出许多新奇分子的合成问题。二十世纪以来，许多天然有机物的发现，元素有机化合物的制备成功和变化多样的有机合成反应和技术的出现与完善，使有机合成化学已发展到系统逻辑的推理的阶段，而不是一味地类比于无机合成化学。现代有机合成，无论采用由原料定合成路线，或者以有机合成反应定有机合成方案以及应用逆合成分析等合成策略，有机合成路线设计已成为有机合成中的重要环节。有机合成艺术之美也正集中表现在有机合成路线设计中。人类的实践活动，无论是社会实践活动或是科学研究，都是按照美学规律进行的。在有机合成设计中，也遵守诸方面的美学原则，比如创新性原则，简洁美原则，和谐美原则，对称美原则以及科学美原则。在我们的实际工作中，无论是否注意到上述美学原则，但这是客观存在的，不容否认的。 　　一、有机合成设计中创新性认识的实现 　　伟大的发明家爱迪生说：凡是新的不平常的东西都能在想象中引起一种乐趣，因为这种东西使心灵感到愉快的惊奇，满足他的好奇心，使他得到原来不曾有过的一种观念。有机合成研究出发点之一就是寻找新的有机合成反应、合成试剂、合成方法和技术，以及在实验室内合成出自然界不存在的新化合物。在有机路线的合成设计过程中，前人宝贵的成功经验，是我们学习借鉴的源泉，他们的精巧构思和设计技巧给我们以心灵的启迪。学习、消化和适当模仿前人的经验，用之于我们的合成设计中是不无脾益的。可使我们少走弯路，甚至还可以从中觅得一条实现理想合成设计的捷径。但是一味地墨守成规，则可能在设计中铸成大错。具有代表性的例子是1856年十九岁的美国化学家W?H?Perkin从奎宁的实验式出发，按照无机化学中的氧化反应模式企图合成奎宁。当时确定的奎宁实验式为C20H21N2O2（正确的奎宁实验式为C20H24N2O2）。Perkin注意到从煤焦油得到一种化合物C10H18N（2-丙烯基-对甲苯胺），于是他设计了奎宁的合成路线：2C10H18N+30→C20H21N2O2+H2O.时至今日，我们当然清楚，2一丙烯基一对甲苯胺与奎宁是结构完全不同的两种物质。不可能从前者通过氧化反应再到后者。但是Perkin还是认真地作了实验，虽然他没有得到奎宁，但他却得到了一种紫色结晶物质，这也是人类的第一个合成染料，从此开创了煤焦油的化学工业。 　　从上面例子中，我们可以看出，科学研究即需要认真的科学态度，也需要积极的进取精神。有创造，才有进步。我们若既能吸取前人的经验教训，在实际工作中又能充分发挥个人的聪明才智和创造才能，也许会发现新的有机合成天地。一个复杂结构的有机化合物合成与设计要经过许多已知的方法和步骤，经过大量的工作完成目标分子的合成。从有机合成角度来说，是有实际意义，但从有机合成方法上看，这项工作则显得平谈无奇。因此我们衡量一个合成与设计巧与拙，美与不美的一个重要标准是：在整个合成设计工作中是否创造性地应用了一些反应，创造性地解决了前人尚未解决的问题。 　　二、简洁美原则 　　在有机合成设计中，要遵守的一个重要原则，就是有机合成方案的简洁性。在实验室里实现一个复杂有机化合物的合成，往往要经过许多步骤的反应。若是合成方案繁杂，合成路线冗长，必然要增加原料或试剂的数量，延长合成周期，给我们的合成研究工作带来不必要的操作过程。简洁而实用的合成设计，不仅可使实验室的合成工作省时省料，最后还可获得较高收率的目际化合物。1902年Wi11statte设计了下列托品的合成路线，应用20余步合成反应在实验室中实现了托品的全合成。当时在没有出现Mannich反应之前。Willstatte的工作可算有机合成史上一个辉煌成就。但是从他的合成方法上看，20余步的合成反应却是令人生畏的。而在1917年Robinson创造性地应用Mannich反应，他认为在生物体内不可能存在如此复杂的托品合成法。在认真分析托品骨架结构分基础上，利用一步合成反应中同时进行两个Mannich反应，巧妙地构思了托品合成方法，从此托品合成方法就大大简化了。Robinson的托品合成方法是有机合成中最简单