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药理学 药理学 肾上腺素受体激动药 又称为: 拟肾上腺素药物 拟交感胺类药物 * 药理学 * 构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 * 药理学 * 分 类 ?受体激动药 NA 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 AD ?受体激动药 ISP * 药理学 * ?受体受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISP) 为人工合成品,喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵 ,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素 * 药理学 * [药理作用] 只激动?受体，对?1、?2受体无选择性，强度相等；对?受体无作用。 * 药理学 * [体内过程] 1.口服无效，口服后在消化道内被破坏而失活。气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下给药，能扩张局部粘膜血管，吸收迅速。 2. 不易通过血-脑屏障。 3.吸收后主要在肝等组织中被COMT代谢，较少被MAO代谢，代谢产物经肾随尿排出。 * 药理学 * 1.兴奋心脏 激动心脏的β1受体，其作用比NA、AD强。使心率加快、房室传导加速、心肌收缩力增强，搏出量和心排出量增加，心脏的做功增加，心脏的耗氧量增加。较大剂量或静脉注射过快可提高异位起搏点的自律性，引起心律失常，但较少产生心室颤动。 * 药理学 * 2.扩张血管 激动血管平滑肌β2受体,激动骨骼肌血管、冠状血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使血管扩张，血流量增加。 * 药理学 * 3.影响血压 异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体，使心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高；激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使其扩张，舒张压下降，脉压差增大。 * 药理学 * 4.扩张支气管 激动支气管平滑肌?2受体，支气管舒张； 激动肥大细胞膜上?2受体，抑制过敏介质释放。 * 药理学 * 5.影响代谢 异丙肾上腺素激动肝细胞膜上的β2受体，使肝糖原分解，血糖升高；异丙肾上腺素激动脂肪细胞膜上的β受体，使脂肪分解，血中游离脂肪酸升高。 * 药理学 * 【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作 异丙肾上腺素激动肥大细胞膜上的β2受体，抑制组胺及白三烯等过敏物质释放；激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，使支气管平滑肌松弛，用于控制支气管哮喘急性发作，作用快而强。常采用舌下或气雾剂吸入给药。 * 药理学 * 用法用量 1、成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入1~2揿，一日2~4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。 2、小儿常用量（婴幼儿除外）：0.25%喷雾吸入。 3、极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。 片剂舌下含服，成人每次１０～２０ｍｇ，１日３次，１日量不超过６０ｍｇ。小儿５岁以上，每次２．５～１０ｍｇ，１日２次或３次。宜将药片嚼碎，含于舌下. * 药理学 * 2.房室传导阻滞和窦性心动过缓 异丙肾上腺素激动房室结细胞膜上的β1受体，使房室传导加快，临床上可用于治疗心交感神经功能低下所引起的房室传导阻滞。一般采用舌下给药（Ⅱ度）。对完全性房室传导阻滞（Ⅲ度），一般静脉滴注，根据心率调整滴速，使心率维持在60～70次/min左右。用异丙肾上腺素0.2mg，加入5%葡萄糖液100ml静滴。根据效应调整滴速。 * 药理学 * 3.心脏骤停 心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒所致的心脏骤停。 心室腔内注射异丙肾上腺素0.5 mg～1 mg。 * 药理学 * 4.抗休克感染中毒所致的低心输出量、高外周阻力型休克 异丙肾上腺素激动心肌细胞膜上的β1受体，使心排出量增加；激动冠状血管、骨骼肌血管、肠系膜血管、肾血管平滑肌细胞膜上的β2受体，使其舒张，改善微循环，故可用于抗休克，主要用于低排高阻性休克，应补足血容量。 静滴用500ml葡萄糖液稀释异丙肾上腺素1 mg，根据心率调整滴速。 * 药理学 * 以０．２～０．４ｍｇ加于５％葡萄糖溶液２００ｍｌ中静滴，滴速为每分钟０．５～２ｍｌ，使收缩压维持在１２ｋＰａ（９０ｍｍＨｇ），脉压在２．７ｋＰａ（２０ｍｍＨｇ）以上，心率每分钟１２０次以下 . * 药理学 * 微量泵配置 异丙肾上腺素?1mg/2ml（用于慢性心律失常的患者）?1mg+5%GS500ml?iv?drip?7滴/min（1ug/min）?1mg+NS48ml/?iv?泵入3ml/h（1ug/min）?有效剂量：0.01-0.