药理总温习.docVIP

概念 药物效应动力学：又称药效学，研究药物对机体的作用及作用机制。 药物代谢动力学：又称药动学，研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 离子障：非离子型药物可以自由穿透细胞膜，而离子型药物被限制在细胞膜的一侧，不易穿过细胞膜，这种现象称为离子障。 pKa值：解离常数的负对数值，弱碱性或弱酸性药物在溶液中50％离子化时的pH值。 首关消除：药物口服吸收后，通过门静脉进入肝脏发生转化，使进入体循环量减少，称为首关消除。 血浆半衰期：血药浓度下降一半的时间(t1/2)。 生物利用度：指经过肝脏首关消除后，被吸收进入体循环的相对量和速度，F＝A/D，D表示给药剂量，A表示进入体循环的药量。 血浆清除率：单位时间内若干容积血浆中的药物被机体清除，单位为L/h，为肝、肾等器官的药物消除率的总和，CL = RE(消除速率)/Cp(当时的血浆药物浓度)。 表观分布容积(Vd)：静脉注射一定量的药物，待分布平衡后，按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。 不良反应：不符合用药目的并给患者带来不适和痛苦的反应。 副反应：在治疗剂量下发生，不符合用药目的的其他效应。 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应：由于突然停药导致原有疾病的加剧(又称为回跃反应)。 剂量－效应关系：指药理效应与剂量在一定浓度内成比例。 半数有效量(ED50)：能引起50％的动物出现阳性反应(质反应)或50％最大效应(量反应)的剂量。 效能：继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升称为效能(即最大效应)。 效价强度：指能引起等效反应(一般采用50％效应量)的相对浓度或剂量。 竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争，与受体呈可逆性结合的药物。 非竞争性拮抗药：与受体牢固结合，结合后分解缓慢或呈不可逆性结合的药物；量效曲线右移且最大效能降低。 部分激动药：药物与受体有亲和力，但内在活性不强。 耐受性：指连续用药后，机体对药物的反应强度递减，增加剂量可保持药效不减。 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低，也称抗药性。 调节痉挛：毛果芸香碱作用睫状肌M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，近视物清楚，远视物模糊。 调节麻痹：阿托品阻断睫状肌M受体，睫状肌放松，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，远视物清楚，近视物模糊。 除极化型肌松药：药物与NM受体相结合，产生与Ach相似的较持久的除极化作用，使NM受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 非除极化型肌松药 ：药物与N2受体相结合，竞争性阻断Ach对N2受体除极作用而使骨骼肌松弛。 肾上腺素作用的翻转：预先给予α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 化学治疗：应用药物对病原体（细菌和其它微生物、寄生虫及癌细胞）所致疾病进行预防和治疗，简称化疗。 抗菌谱：抑制或杀灭病原菌的范围。抗菌药临床选药的基础。 抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力。 化疗指数CI：衡量临床应用价值和安全评价的重要参数。CI＝LD50 /ED50或LD5/ED95。一般规律：化疗指数越大，疗效越高、毒性越低。 抗菌后效应：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药，再去除培养基中的抗药，去除抗菌药后的一段时间范围内细菌繁殖不能恢复正常。 获得耐药性：对某种细菌不具备固有耐药性，其耐药性是后天获得的。 二重感染：正常人口腔、喉咽部、胃肠道存在完整的微生态环境。长期应用广谱抗生素时，敏感菌被抑制；不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称为二重感染或菌群交替症。 MIC：最低抑菌浓度，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 MBC：最低杀菌浓度，药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 抗生素：微生物的代谢产物，分子量较低（5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。 量效曲线通常表现的曲线形式是什么？从量效曲线上可以看出哪些特定位点？ 标准答案：量效曲线如以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，可获得直方双曲线；如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线。量效曲线上可以看出最小有效量或最低有效浓度(也称阈剂量或阈浓度)、最大效应(也称为效能)、半数最大效应浓度(EC50)、效价强度。以质反应的随剂量增加的累计阳性百分率作图可看出半数有效量(ED50)；如效应为死亡，则可求出半数致死量(LD50)。 试述绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同？ 标准答案：以口服给药为例，绝对生物利用度F＝(口服等量药物AUC/静脉注射定量药物AUC)×100％；由于药物剂型不同，口服吸收率不同，可以某一制剂为标准与试药比较，称为相对生物利用度，相对生物利用度F＝(试药AUC/标准药AUC)×100％。 试说明零级消除动力学与一级消