第27章 局部麻 醉药.docVIP

第27章 局部麻醉药 自1884年Koller首次把可卡因作为表面麻醉剂应用于眼科手术，继而是Einhorn于1905年合成了可行注射的局部麻醉药——普鲁卡因，至今有将近百年的历史了。目前，临床上常用的局麻药已有不下十余种之多。但诸多学者仍不断地在研究与探讨更为理想的局麻药，不仅要起效快，能满足不同手术所需的麻醉时效，且在有效的浓度内对局部组织或全身的毒性都很低。既可用于神经阻滞和椎管内麻醉，又具有表面麻醉之特点，麻醉效果应是完全可逆的。特别近年来，在探讨长效局麻药和适用于手术后的镇痛术方面也有了显著的进展，如应用低浓度时能达到感觉和运动神经阻滞的分离现象。为手术后病人在无痛条件下能早期活动，促进机体的康复和缩短出院的时间，为“快通道”（fast-track） 第1节　概述 一、局麻药的分类 （一）按化学结构分类 局麻药均属于芳香基-中间链-胺基结构的化合物，其结构式如图27-1所示。中间链为羰基，又可分为酯链和酰胺链；前者为酯类局麻药，如普鲁卡因；后者为酰胺类局麻药，如利多卡因。亲脂基结构（芳香基）在酯类局麻药为苯甲胺，在酰胺类则是苯胺；亲水基结构（胺基）除了含有可溶性氮外，还有乙醇或醋酸氨的衍生物。大多数局麻药系弱碱性叔胺(R3N)，少数是仲胺(R2N)，如丙胺卡因。中间链为4～5个原子结构，原子的多少将决定药物分子与膜受体反应的特性。一般中间链长为0.6～0.9mm，链长者将