抗癫痫药和抗惊厥药_12ppt课件.pptVIP

抗癫痫药和抗惊厥药 ;癫痫类型;;;抗癫痫药作用机制，从电生理学观点看，有两种方式：抑制病灶神经元过度放电或作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散 效应基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关，苯二氮类和苯巴比妥；也可能与干扰Na+、Ca 2+、K+等阳离子通道，如苯妥英钠;【体内过程】 Po吸收慢而不规则，达峰时间可早于3h，也可迟于12h 不同制剂的F显著不同，有明显的个体差异 强碱性（pH=10.4）,刺激性大不宜im。癫痫持续状态可iv 血浆蛋白结合率约90% 60～70%在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，原形由尿排出者不足5%; 消除速率与血浆浓度关系密切 低于10μg/ml，一级动力学消除，t1/2约6～24h 高于10μg/ml ，零级动力学消除，t1/2延长至20～60h，且血药浓度与剂量不成比例地迅速升高，容易出现毒性反应 常用量时血浆浓度个体差异较大，又受诸多因素 影响，最好TDM;【作用机制】 治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，故可稳定各种组织（神经元和心肌细胞）的可兴奋膜，降低其兴奋性 该作用具有明显的使用-依赖性，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显，抑制其高频反复放电，而对正常的低频放电并无明显影响; 还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制C