药物制剂新剂型与新技术 靶向制剂ppt课件.pptVIP

模块八 药物制剂新剂型与新技术;教 学 目 标;靶向给药系统(TODDS)：即靶向制剂，借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。;药物-糖蛋白受体结合物 药物-抗体结合物 白蛋白微球 明胶微球 乙基纤维素微球 白蛋白纳米粒 聚乳酸纳米粒等;一、TODDS的分类 1.从药物到达的部位讲，TDDS可分为三级： ⑴第一级指到达特定的器官或组织； ⑵第二级指到达器官或组织内的特定的细胞(如肿瘤细胞而不是正常细胞，肝细胞而不是Kupffer细胞)； ⑶第三级指到达靶细胞内的特定的细胞器(如溶酶体)。 2.从靶向传递机理分类，TDDS大体可分为三类： 被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂 ;靶向制剂的设计;脂质体 将药物包封于类脂质双分子层内 形成的微型泡囊。;嵌段共聚物胶团 球形、纳米化的两亲性， 共聚物的超分子装载体， 粒径10－100 nm。 胶团中心可包裹疏水药物， 其亲水性外壳使胶团分散于水中。;是采用脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等 作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中 制成各种类型的、 可被不同器官(组织、细胞)阻留或摄取的 胶体或混悬微粒制剂。;研究最多的 被动靶向给药制剂;; 表1 临床试验的部分抗癌药被动靶向给药制剂及其载体 药 物 载 体 靶 部 位 阿霉素 脂质体 肺癌及胰腺癌、乳腺癌、 直肠癌或多发性骨髓 淀粉微球 直肠和肝癌 聚甲基丙烯酸酯纳米球 肝细胞瘤 平阳霉素 W／O乳剂 乳腺癌、颈部水囊瘤 脂质体 大脑神经蚀质瘤 顺 铂 白蛋白微球 肝肉瘤 氟尿嘧啶 EC微囊 上颚骨窦癌、鳞状癌肝癌 淀粉微球 肝癌 丝裂霉素 淀粉微球 直肠癌、肝癌 白蛋白微球 肝癌 EC微囊 乳腺癌,宫颈癌,胃癌、肝癌 ;（二）主动靶向制剂 用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效的制剂。 包括： ;（三）物理化学靶向制剂 采用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂。 包括;二、TODDS的作用特点 ;谢 谢