半固体制剂及其他制剂ppt课件.pptVIP

第十四章 半固体制剂与其它制剂;学习要求;第十四章 半固体制剂与其它制剂;第一节 软膏剂;;(三)软膏剂的处方前研究工作;;(六)软膏剂的质量要求;;眼膏剂的基质;常用的基质主要有：;(一)油脂性基质;1、烃类;(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin) 石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃，液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于其他类型基质的油相。 ;2、油脂类;3、类脂类;(1)羊毛脂(wool fat): 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。 吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可以改善粘稠度，羊毛脂可吸收二倍的水而成乳剂型基质。 由于本品粘性太大而很少单用做基质，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。;(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti): 蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯，熔程为62-67℃； 鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。 蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型中起稳定作用。 蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。;(3)二甲基硅油(dimethicone): 或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。 本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味，粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶，随粘度增大，溶解度逐渐降低。 最大的特点是在应用温度范围内(-40～150℃)粘度变化极小。 对大多数化合物稳定，但在强酸强碱中降解。 具有优良的疏水性和较小的表面张力，有很好的润滑作用且易于涂布，对皮肤无刺激。 常用于乳膏中作润滑剂。;(二)乳剂型基质;乳剂型基质常用的乳化剂：;含有机铵皂的乳剂型基质：;(2)多价皂 系由二、三价金属离子钙、镁、铝的氧化物与脂肪酸作用生成多价皂，HLB＜6，形成W/O基质。 多价皂在水中解离度小，亲水基的亲水性小于一价皂，其亲油性强于亲水性。 多价皂形成的W/O基质比一价皂形成的O/W基质稳定。;含有多价皂的乳剂型基质：;2、脂肪醇硫酸(酯)钠类;含有十二烷基硫酸钠的乳剂型基质：;3、高级脂肪酸及多元醇酯类;(2)硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate) 即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水，溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中。 本品分子的甘油基上有羟基存在，有一定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑，用量为15%左右。;含硬脂酸甘油酯的乳剂型基质：;(3)脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦，即司盘类HLB值在4.3-8.6之间，为W/O型乳化剂；聚山梨酯，即吐温类HLB值在10.5-16.7之间，为O/W型乳化剂。 各种非离子型乳化剂均可单独制成乳剂型基质，但为调节HLB值而常与其他乳化剂合用。;非离子型表面活性剂无毒性，中性，对热稳定，对粘膜与皮肤比离子型乳化剂刺激小，并能与酸性盐，电解质配伍，但与碱类，重金属盐，酚类及鞣质均有配伍变化。 聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂，防腐剂的效能，如与羟苯酯类、季铵盐类、苯甲酸等络合而使之部分失活，但可适当增加防腐剂用量予以克服。 非离子型表面活性剂为乳化剂的基质中可用的防腐剂有：山梨酸、洗必泰碘、氯甲酚等，用量约0.2%。;含聚山梨酯类的乳剂型基质;4、聚氧乙烯醚的衍生物类;含平平加O的乳化型基质;(2)乳化剂OP 以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，亦为非离子O/W型乳化剂，HLB值为14.5可溶于水，1%水溶液的pH值为5.7，对皮肤无刺激性，常与其他乳化剂合用。 本品耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质稳定，用量一般为油相重量的5%-10%。 本品不宜与羟基类化合物，如苯酚、间苯二酚、麝香草酚、水杨酸等配伍，以免形成络合物，破坏乳剂型基质。;含乳化剂OP的乳剂型基质;（三）水溶性基质;药剂中常用的PEG平均分子量在300-6000。 PEG700下均是液体，PEG1000、1500及1540是半固体，PEG2000至6000是固体。 固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调节稠度。;此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥