执业兽医资格考试药理学第三节大环内酯类ppt课件.pptVIP

麦迪霉素与麦白霉素 它们的抗菌谱与红霉素相仿，但抗菌作用略差，主要作为红霉素的替代品，用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染。米欧卡霉素为二乙酰麦迪霉素，口服吸收好，血药浓度高，作用时间长，味不苦，适于儿童应用。 罗红霉素 罗红霉素对G+和厌氧菌的作用与红霉素相近，对肺炎支原体、衣原体有较强的作用，临床适用于上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染治疗，也可用作非淋球菌性尿道炎的治疗。 克拉霉素 克拉霉素对G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者，对沙眼衣原体、肺炎支原体和流感杆菌、厌氧菌的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗。 第二代大环内酯类 特点 1 对胃酸稳定，生物利用度高——血药浓度高，半衰期延长；2 抗菌活性增强；3 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；4 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；5 不良反应较少 林可胺类抗生素 林可霉素与克林霉素具有相同的抗菌谱，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性较低，故临床常用。 林可霉素（Lincomycin）--洁霉素 内服吸收不完全，药物能透过胎盘，也能分布于乳汁中，其浓度与血浆浓度相等或偏高。 药理作用 抗菌谱比红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌、病毒和真菌无效。 非典型病原体感染对临床带来的挑战目前中国医药市场形势简析医药咨询公司难点热点问题讨论1例多发伤患者护理的思考脑卒中后吞咽障碍的神经肌肉电刺激治疗内科学第十八章第一节急性胰腺炎 非典型病原体感染对临床带来的挑战目前中国医药市场形势简析医药咨询公司难点热点问题讨论1例多发伤患者护理的思考脑卒中后吞咽障碍的神经肌肉电刺激治疗内科学第十八章第一节急性胰腺炎 第三节 大环内酯类、林克类和多肽类抗生素 一、大环内酯类抗生素（Macrolides） 因分子中含有一个内酯结构的十四或十六元的大环而得名，代表品种----红霉素，52年发现，陆续有吉他霉素（16元）、螺旋霉素（16）、竹桃霉素（14）、麦迪霉素（16）和交沙霉素（16）及它们的衍生物问世，其中包括动物专用品种泰乐菌素、替米考星等。新品种： 罗红霉素（Roxithromycin）、阿齐霉素（Azithromycin）、克拉霉素（Clarithromycin）。 抗菌谱 抗菌谱和抗菌活性基本相似，主要对需氧G+菌、G-球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体属、衣原体属有良好作用，仅作用于分裂活跃的细菌，属生长期及抑菌剂。 作用机理 主要作用于细菌50s核糖体亚基，通过阻断转肽作用和/或mRNA位移，而抑制肽链的合成和延长，进而抑制细菌蛋白合成。 药动学 内服可吸收，体内分布广泛，胆汁浓度高，不易透过血脑屏障。主要从胆汁排出，粪中浓度较高。 耐药性 细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在不完全交叉耐药性： 对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药； 耐药机制： ① 改变靶位结构：23S核糖体RNA腺嘌呤甲基化是最常见的耐药机制；② 细菌胞膜对药物的通透性降低：药物渗入菌体内减少；③ 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外；④ 细菌产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶等使红霉素失活。 [临床应用] 1. 主要用于轻、中度的耐药金葡菌感染以及替代青霉素用于革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用于对青霉素过敏的患者；2. 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白喉带菌者的。 [不良反应] 1. 刺激反应：本品刺激性大，口服可引起消化道反应，如恶心、呕吐、上腹部不适及腹泻等；静脉给药可引起血栓性静脉炎；2. 肝损害：红霉素酯化物引起肝损害，出现转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，及时停药可恢复；3. 伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。 红 霉 素（Erythromycin） 1、理化 在中性或弱碱性溶液中较为稳定，而在酸性条件下不稳定。pH值低于4时迅速破坏，乳糖酸盐专供注射。 2、药动学 主要由胆汁排泄，可透过胎盘屏障及进入关节腔，内服易被胃酸破坏。人医常做成肠溶片，或者采用耐酸的依托红霉素和琥乙红霉素。 3、药效学 低浓度抑菌，高浓度杀菌，抗菌谱与青霉素相似，甚至略广，对G+作用强，但对敏感G+菌活性不如青霉素，尤其对耐青霉素的金葡菌、支原体、螺旋体、立克次氏体等均有抑