抗过敏药ppt课件.pptVIP

第十五章 抗变态反应药 (Antiallergic Drugs）;;;肥粒 大细 细胞 胞;第一节 组胺H1受体拮抗剂;1933年巴斯德研究所合成的第一个有缓解哮喘作用的药物 1937年合成N-phenyl-N,N,N-triethyl-1,2-ethylenediamine 至今已有百余种抗组胺药问世，在临床使用的有50余种;设计思想;;H1受体拮抗剂的化学结构类型;（一）乙二胺类;乙二胺的两个N处于杂环中，依然有效;哌嗪类;（二）氨基醚类（X=CHO）;结构修饰 1）苯环对位引入取代基;2）吡啶代替苯环;3）氨基置于环中;（三）丙胺类（X=CH）——广泛应用;活性E型大于Z型 E型与H1受体的结合力比Z型的要大;典型药物——马来酸氯苯那敏的合成;;（四）三环类;;2）当N被CH=CH替代；S被CH=CH替代;;结构通式;1、原子间距;2、芳环部分：非共平面;3、尾部——可为开链结构或脂环结构;三、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂 （非镇静性抗组胺药物）;;在研究系列苯并咪唑胺类安定药时发现 强效和长效 无中枢镇静作用（对血脑屏障低渗透率） 适应症：枯草热、荨麻疹、过敏性鼻炎和结膜炎 副作用：心脏毒性-尖端扭转型室速的不良反应（撤消）; 在阿司咪唑基础上获得的哌啶衍生物 比阿司咪唑强100倍，治疗剂量极低，作用快而持久 毒副作用低;; 氯雷他定