北京市耳鼻咽喉科研究所喉癌的生物学特性及保留喉功能手术ppt课件.pptVIP

大环内酯类抗生素 天然品：主要有红霉素、麦白霉素、螺旋霉素，麦迪霉素。抗菌谱较窄；对胃酸不稳定；血药浓度低；主要胆汁排泄 部分合成品：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素。对胃酸稳定；血药浓度高，组织渗透好；半衰期延长；抗菌谱更宽而作用增强；不良反应较天然品少。 红霉素 erythromycin 它们的抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度较弱。红霉素不耐酸，口服制剂有三种： 1.肠衣片，在十二指肠溶出吸收。 2.无味红霉素系红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。 3.琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）等酯化红霉素碱在体内释出酯和游离碱两部分。 4.注射剂为乳糖酸红霉素粉针剂 吸收后在体内分布广，由肝代谢，胆汁排泄，少量由尿排泄。。 体内过程 红霉素不耐酸，口服需用肠溶片 体内分布广，但不易透过血脑脊液屏障 主要经肝代谢、胆汁排出，胆汁浓度高，有肝肠循环，5%原型药物由尿排出。 抗菌作用 红霉素的抗菌谱与青霉素相似而更广 另外对百日咳杆菌、流感杆菌、肺炎军团菌、弯曲杆菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体有效。 作用机制：与敏感菌的核蛋白体50s亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制菌体蛋白质的合成。 易产生抗药性。 临床应用 1.主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者 2.肺炎军团菌引起的肺炎 3.白喉带菌者、百