抗栓治疗进展(精编)ppt课件
糖蛋白Ⅱb / Ⅲa是血小板聚集的最后的共同途径,因此糖蛋白Ⅱb / Ⅲa拮抗剂是最强的抗血小板药。 血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂 在导致血小板聚集的众多传导通路中,阿司匹林和 ADP受体拮抗剂等仅能不可逆地抑制其中的一条或 几条通路,从而部分抑制血小板聚集。 GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用于最终的唯一通路,竞争 性占据GPIIb/IIIa受体,阻止纤维蛋白原与该受体的 结合,从而最快速,最完全地抑制血小板聚集。 GPIIb/IIIa受体拮抗剂 最快速 最直接 最完全 抑制血小板聚集 目前的GPIIb/IIIa受体拮抗剂依据化学结构的不同可分为三类 单克隆抗体:Abciximab(阿昔单抗) 最早应用于临床的GPIIb/IIIa受体拮抗剂,是GPIIb/IIIa受体的单克隆抗体,通过占据受体的位置而阻断血小板聚集反应。 肽类抑制剂:Eptifibatide(埃替非巴肽) 是一类含有GPIIb/IIIa受体识别序列的低分子多肽。 非肽类抑制剂:Tirofiban(替罗非班) 合成非肽类,其药理性质与埃替非巴肽相似。 口服非肽类抑制剂,Xemilofiban、Orbofiban、Rocifiban、Sibrafiban、Lefradafiban但试验结果均以失败告终。 安慰剂较好 IIb/IIIa 较好 试验
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