口服降糖药物的选择策略ppt课件.pptVIP

口服降糖药物的选择策略;美国糖尿病学会1997年提出糖尿病诊断标准;;分期 正常血糖 高血糖 NGT IGT IFG 糖尿病 分型 不用 用胰岛素 平素用胰岛素 胰岛素 控制高血糖 维持生命 1 型 2 型 其他 类 型 妊娠;糖尿病的口服药物;促胰岛素分泌药物;磺脲类药物作用机理 作用于胰岛B细胞的磺脲类药物受体，使ATP依赖性钾离子通道关闭，引起B细胞膜去极化，开放钙离子通道，使细胞内钙离子增加，促使胰岛素的分泌。 列奈类药物作用机理 也是作用于胰岛B细胞上的受体，和磺脲药物相似，促使胰岛素的分泌，但它作用的受体和磺脲类药物受体相邻。; ⑴要求病人有一定的胰岛素分 泌功能（1型糖尿病不宜用、 有LADA倾向的糖尿病不宜用） ⑵降糖作用确实可靠 ⑶使用不当易造成低血糖 ⑷对胰岛B细胞是否造成负担尚无定论，但使用时间长则失去效果（继发失效） ⑸有肝肾毒性;一、优降糖、消渴丸 优降糖每片含格列本脲2.5mg， 消渴丸每10粒含格列本脲2.5mg 1、降糖作用最强的口服药， 2、低血糖发生率最高， 3、价格低廉， 4、迁延性低血糖的问题要小心处理， 5、老年人（70-80岁以上）慎用 ;二、格列喹酮、格列吡嗪 1、格列喹酮属短效类，要三餐前30分服用 2、经肾排出5%，可用于轻中度肾功不全 3、普通格列吡嗪片要每日服用2-3次 4、格列吡嗪控释片能维持24小时平稳的血药浓度，每日服药1次，低血糖发生率低于普通格列吡嗪片 ;三、格列齐特 格列美脲 1、格列齐特属中长效类，每日服药1-2次 2、格列齐特缓释片为长效类，每日服药1次 3、对胰岛B细胞SU受体有高选择性 4、格列美脲属新一代磺脲类，每日服药1次， 能维持24小时平稳的血药浓度 5、低血糖发生率较低 ;四、瑞格列奈 那格列奈 1、起效迅速，要求三餐前即刻服药 2、经肾排泄少，可用于轻中度肾功不全 3、降糖力度稍逊色于磺脲类 4、重点降餐后血糖 5、可用于磺胺过敏的病人 ;⑴餐前半小时服药 几乎所有的磺脲类 ⑵24小时只服药一次 控释格列吡嗪（瑞易宁） 格列美脲（亚莫力） ⑶进餐前当即服用 瑞格列奈（诺和龙， 孚来迪） 那格列奈（唐力）;⑴可用于各类型糖尿病，和各类降糖 药物合用，尤其适用肥胖，多食症状 明显的病人。 ⑵不刺激胰岛素分泌，提高胰岛素的敏感 性，尤其降低肝脏对胰岛素的抵抗。 ⑶降糖作用较强，单独使用不造成低血糖。 ⑷最常见的副作用是胃肠道反应，最严 重的副作用是乳酸中毒，但发生率极低 （5）有肝肾毒性。 服药时间：要求不严，一般餐后。;作用机理 与过氧化物增值体激活的受体γ（PPARγ）结合，从细胞水平调控与胰岛素效应有关的多种基因转录，增强胰岛素的作用，降低胰岛素抵抗（促进前脂肪细胞向脂肪细胞转化，减少TNF－α的分泌）。 ;⑴用于2型糖尿病，降低胰岛素 抵抗（病因治疗） ⑵起效慢（服药开始至起效时 间一般需要1个月以上） ⑶体重增加、血容量增加（心功能不全者慎用），对心血管事件的影响尚无最后结论 ⑷价钱较贵 服药时间：每日一次，和进餐无关; 阿卡波糖（拜糖平） 伏格列波糖（倍欣）。 作用机理 它主要阻碍肠道小分子寡糖分解为单糖，延缓肠道碳水化合物的吸收，显著降低餐后高血糖，长期应用可降低空腹血糖。 ;⑴可用于各类型糖尿病，降低餐后血糖 尤其适用于饮食以碳水化合物为主的人 ⑵不刺激胰岛素分泌，不增加胰岛负担 ⑶单独使用不造成低血糖 ⑷只有5%被吸收，肝肾副作用少 (5)降糖作用缓和，尤其适用老年人 (6)常见的副作用是腹胀、腹泻、排气多 可随用药时间延长而缓解 服药时间：进餐时或餐中服用;Zick, Acarbose Fibel 2001;Mertes G. Diabetes Res and Clin Pract. 2001;52:192–204.;针对华人α拜唐苹更安全;针对华人优化降糖方案的基础药物——拜唐苹;生活方式干预和二甲双胍;与进餐相关的血糖水平和胰岛素分泌间的精细互动;针对餐后高血糖（已经使用二甲双胍） 胰岛功能尚好： 可选列奈类，糖苷酶抑制剂,短效磺脲类 胰岛功能不好或不详： 首选糖苷酶抑制剂 胰岛功能不好或尚好或不详： 使用短效或超短效胰岛素;针对空腹高血糖（