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2012执业西药师药理学教育:去甲肾上腺素m6c无忧智考网 　去甲肾上腺素体内过程m6c无忧智考网 　　1.皮下打针时，因血管强烈缩短，领受很少，且易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注法给药。m6c无忧智考网 　　2.分布 静脉内打针【3H】-去甲肾上腺素后，很快自血中消逝踪，较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。外源性去甲肾上腺素很少达到脑组织，可能是不易经由过程血脑樊篱之故。m6c无忧智考网 　　3.摄取（uptake）内源性和外源性去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞所摄取（分袂称为摄取1和摄取2）。被摄取的去甲肾上腺素年夜多又经囊泡摄取贮存起来。被摄取入非神经细胞内者，年夜多被代谢而失踪活。m6c无忧智考网 　　4.代谢 灭活去甲肾上腺素的酶，COMT和MAO普遍存在于良多组织内，出格是肝、肾、肠和血管壁细胞中。去甲肾上腺素能神经元内首要含MAO，也曾发现有COMT，但含量少少。肝是外源性去甲肾上腺素的首要代谢器官。年夜部门注入的去甲肾上腺素首先在COMT催化下，代谢为活性很低的间甲去甲肾上腺素，其一一部门再经MAO的浸染脱胺形成3-甲氧-4羟扁桃酸（vanillyl mandelic acid，VMA）。年夜去甲肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素则首要先被摄取入神经末梢，部门经MAO脱胺，然后在非神经细胞内经COMT转甲基最后仍形成VMA.部门去甲肾上腺素或其间甲化合物尚可与硫酸或葡萄糖醛酸连系。m6c无忧智考网 　　因为去甲肾上腺素进入体内后迅速被摄取和代谢，故浸染短暂。m6c无忧智考网 　　5.渗出 正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物以VMA为主，约占儿茶酚胺代谢产物总量的90%，静脉打针或滴注去甲肾上腺素后96小时尿中代谢物的比率为VMA32%，真相去甲肾上腺素4%～16%，与葡萄糖醛酸或硫酸连系的去甲肾上腺素8%，连系的间甲去甲肾上腺素18%.m6c无忧智考网 　　去甲肾上腺素临床上应用m6c无忧智考网 　　1.休克今朝去甲肾上腺素类血管缩短药在休克治疗中已不占首要地位，仅限于某些休克类型如早期经原性休克及药物中毒引起的低血压等，用去甲肾上腺素静脉滴注，使缩短压维持在12kPa摆布，以保证心、脑等主要器官的血液供给。休克的关头是微轮回血液灌注不足和有用血容量下降，故其治疗关头应是改善微轮回和填补血容量。去甲肾上腺素的应用仅是且则法子，如长时刻或年夜剂量应用反而加重微轮回障碍。现也主张去甲肾上腺素与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管浸染，保留其β效应。m6c无忧智考网 　　2.上消化道出血 取本品1～3mg ，恰当稀释后口服，在食道或胃内因局部浸染缩短粘膜血管，发生止血效不美观。m6c无忧智考网 　　去甲肾上腺素不良纺暌钩m6c无忧智考网 　　1.局部组织缺血环死静脉滴注时刻过长、浓渡过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死，如发现外漏或打针部位皮肤苍白，应改换打针部位，进行热敷，并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润打针，以扩张血管。m6c无忧智考网 　　2.急性肾功能衰退滴注时刻过长或剂量过年夜，可使肾脏血管强烈缩短，发生少尿、无尿和肾本色损伤，故用药时代尿量至少连结在每小时25ml以上。m6c无忧智考网 　　去甲肾上腺素禁忌证m6c无忧智考网 　　高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用。m6c无忧智考网 2012执业西药师药理学教育:头孢克肟ZLZ无忧智考网 头孢克肟的药理浸染ZLZ无忧智考网 　　头孢克肟为广谱第三代头孢抗菌素。年夜年夜都革兰氏阴性（G-）需氧菌对CFX敏感，而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。此外，CFX对肠道球菌及拟杆菌属浸染很弱，对假单孢菌属如绿脓杆菌根基无效。Krepil等人将CFX与头孢氨苄（CPL）头孢克罗（CC）以及奥格门汀（Au）等口服抗生素的抗菌浸染进行了斗劲，CFX对年夜肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的浸染比CC和Au强8～10倍。ZLZ无忧智考网 　　CFX对各类细菌发生的β-内酰胺酶高度耐受，因而对粘膜炎布篮氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。ZLZ无忧智考网 　　口服片剂只能领受40%～50%而且迟缓；口服悬浮液领受脚缦迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分袂为0.69、1.13和1.95μg/mL.ZLZ无忧智考网 　　口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分袂为1.4μg/ml，2.63～2.92μg/ml，3.85～4.84μg/ml.达峰时刻平均为3～4h.饱腹时，血药和尿药峰浓度根基无转变，食物可使达峰时刻略延迟。CFX的t1/2为3～4h，比其它口服头孢菌素显著延迟。本品生物操作度为45%.ZLZ无忧智考网 　　CFX普遍分布于全身组织，6名健康自愿者口