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抗心绞痛药药理学ppt课件
美国自发性脑出血处理指南课件慢性鼻炎吃什么药好慢性鼻窦炎吃什中医中药治疗高血脂饮食保健资料子宫肌瘤合并胆囊炎围手术期护理中医药对冠心病稳定性心绞痛长期治疗价值 慢性单纯性苔藓痤疮白癜风教材课程 抗心绞痛药 硝酸酯类药 β-R拮抗药 钙通道阻滞药 2.分类 抗心绞痛药 恢复心肌氧供需平衡的药物 1.定义: 一、硝酸酯类 常用的硝酸酯类药物: 硝酸甘油 (nitroglycerin)硝酸异山梨酯 (isosorbide dinitrate)单硝酸异山梨酯 (isosorbide mononitrate)戊四硝酯 (pentaerythrityl tetranitrate ) 一百多年的历史、起效快、疗效肯定、使用方便、经济,是防治心绞痛最常用的药物。 硝酸甘油(nitroglycerin) 【体内过程】 口服: 首过消除明显 F 8% 舌下: F 80%,1-2 min起效,持续20-30 min,半衰期2-4 min; 经皮: 2%软膏,贴膜剂,提高持续时间 肝代谢、肾排泄 硝酸甘油 (nitroglycerin) 【药理作用及作用机制】 松弛平滑肌,尤以血管最明显(体循环血管和冠状血管) 1.扩血管作用、降低心肌耗氧量: ⑴ 扩张V,前负荷↓:回心血量↓→心室容积↓ ⑵ 扩张A,后负荷↓:外周阻力↓→心室射血 阻力↓ → 左室内压↓ →室壁张力↓ 2. 心肌血液重分布,增加缺血区血流量 (1)选择性扩张冠脉大的输送血管,增加缺血区流量; (2)促进侧枝循环开放,缺血区血流灌注↑。 尤其在冠状动脉痉挛时更加明显, 心肌局部缺血时 主动脉 B A 输送血管 阻力血管 缺血区 非缺血区 给硝酸甘油后 B A 侧枝血管 非缺血区 缺血区 -------- 心肌血液重分布 3.增加心内膜供血: (1)降低左室充盈压,改善心室顺应性,使血液容易从心外膜流入心内膜下区,增加心内膜供血。 (2)选择性增加心内膜下层PO2,有利于缺血区PO2↑。 左室舒张期末压(LVDEP)和心室壁张力对心内膜血流的影响 直角分布 硝酸酯类舒张血管的作用机制 硝酸甘油舒张血管的作用机制 Ca2+ MLC- MLC P prodrug 抑制血小板聚集和粘附 NO cGMP依赖的PK 鸟苷酸环化酶(GC) cGMP 硝酸酯类药物 硝酸甘油舒张血管的作用机制 (Fe2+) 血管平滑肌舒张 硝酸甘油是一氧化氮的供体 【临床应用】 预防和治疗各种类型的心绞痛; 治疗心肌梗死,可缩小心梗时心肌损伤范围 治疗充血性心力衰竭。 急性呼吸衰竭和肺A高压者。 【禁忌症】禁用于心肌梗死早期、严重贫血 青光眼、颅内压增高。孕妇和儿童慎用。 【不良反应】 均由血管扩张所致。 有头痛,面部皮肤发红,偶有眩晕、心悸和体位性低血压的表现; 大剂量反而加重心绞痛原因:可致血压过低,冠状动脉灌注压过低,使交感神经反射性兴奋而引起心率加快心肌收缩力增加,耗 氧量增加。 【注意事项】 长期应用可产生耐受性,需加大剂量,但也加重不良反应,停药1~2周后耐受性消失;避免无间歇给药。 大量或长期用药后需停药时,应逐渐减量停药,以免心绞痛反跳; 静脉点滴时不能和其他药品混合静点。 [药物相互作用] *与降压药、血管扩张药合用,可增强降压效 果作用。 *与交感胺类合用,可减弱其抗心绞痛作用。 *服药期间禁酒,乙醇抑制硝酸甘油代谢而易 引起低血压。 *苯巴比妥加速硝酸甘油代谢而降低血药浓度。 *可加强三环类抗抑郁药的降压作用,故慎用。 【用法和剂量】 成人常用量:舌下含服0.25~0.5mg/次,如 需要5分钟后可再用,每天不超过2mg。静脉滴 注,开始剂量按5?g/分,可每3~5分钟增加5?g/ 分直至达到满意效果,有效后则逐渐减小剂量 和延长给药时间,剂量要个体化。 口诀 舌下含服取坐位,既能预防也应急。 剂量过大有征兆,头痛心悸血压低。 三片无效有问题,急性心梗要考虑。 随身携带防不测,药物失效及时替。 硝酸甘油 硝酸异山梨酯(消心痛isosorbide dinitrate) 单硝酸异山梨酯(isosorbide mononitrate) 是硝酸异山梨酯的活性代谢产物 作用、应用及不良反应同硝酸甘油,口服预防心绞痛和心梗后心衰的长期治疗; 作用强度较弱,起效慢 15~30min,作用持续时间长,2~4h,个体差异大。 酒精可加重不良反应,用药期间应禁酒。 【用法和剂量】 硝酸异山梨酯:治疗心绞痛发作
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