β-内酰胺类抗菌药指南.pptVIP

简述β-内酰胺类抗菌药 主要内容 β-内酰胺类抗菌药的结构 β-内酰胺类抗菌药，是一类以β-内酰胺环为母核的抗菌药，主要包括青霉素类及头孢菌素类。 β-内酰胺类抗菌药的结构 β-内酰胺类抗菌药容易被酸、碱、酶等导致β-内酰胺环水解开环而失效，其开环产物正是导致过敏的主要物质。 β-内酰胺类抗菌药抗菌作用机制 抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 → 杀菌 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶  β-内酰胺类抗菌药的分类 一、青霉素类抗菌药 1.一般青霉素：青霉素G、青霉素V（可口服）、苄星青霉素（长效青霉素）。 2.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等。 另哌拉西林、阿洛西林和美洛西林同属氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。 3.新型青霉素（耐酸、耐酶）：苯唑青霉素（新青II）、萘夫西林（新青III）等。 β-内酰胺类抗菌药的分类 二、头孢菌素类抗菌药：一、二、三、四代 三、β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦(三唑巴坦)，常与各种青霉素类、头孢菌素类抗菌药制成复方制剂。 四、碳青霉烯类： 亚胺培南（常与西司他汀复方，即泰能）、美罗培南（美平）。 五、其它β-内酰胺类：氨曲南（单酰胺环类，与青霉素类之间不存在交叉过敏反应）。 头孢菌素类抗菌药分类 头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗菌药。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。 头孢菌素类抗菌药分类比较 1.抗菌谱：前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代， 对G-菌的抗菌力则一代比一代强。 第四代对G+和G-菌作用都很强。 2.酶稳定性：对β-内酰胺酶一代比一代稳定。 3.肾毒性：对肾的毒性一代比一代低。 4.体内分布：第三代和第四代都能透入脑脊液 另有： 头霉素类：具有头孢菌素的母核，系由链霉菌产生的头孢菌素C经半合成改造侧链而制得。对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢，对革兰阴性菌作用优异，耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强，对厌氧菌如脆弱拟杆菌有较强作用。 氧头孢类：结构类似头孢菌素，母核中的硫原子为氧原子所取代等，如拉氧头孢，对厌氧菌有较强作用。 不可与酸碱性药物配伍 不可与快速抑菌剂合用。如大环内酯类、四环素类、林可霉素、氯霉素类等。？？？ 可与静止期杀菌剂合用。如氨基糖苷类、粘杆菌素类，但要注意肾毒性（青霉素与庆大霉素不可配伍） 在偏酸性的GS溶液中不稳定，长时间滴注会发生分解，疗效降低，易引起过敏反应。 滴注时间不宜过长，一旦溶解即分解开始（现配现用） 大部分qd给药方法不适宜（头曲除外），可考虑“序贯疗法” 注意双硫醒样反应 （特别是第一代头孢菌素）不可与高效利尿药（如速尿）联合应用，防止发生严重的肾损害 注意不良反应的发生 主要有哪些不良反应？ 1、局部反应。刺激、神经炎、高血钾症。 2、赫氏反应 。治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧（初次小剂量预防） 3、过敏反应。皮疹、休克等 4、肾毒性：第一代多见 5、胃肠反应：恶心，呕吐。 6、二重感染 7、“双硫醒”样反应 过敏反应预防原则 一问 二试 三观察 四治疗 休克 抢救 停药； 皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg，症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次； 建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，以增强疗效，防止复发； 其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。 案例1. 患者：XXX，男，67岁，因倾向性高凝血症、急性肾盂肾炎、高热入院。入院后给予阿司匹林抗凝，哌拉西林钠，阿米卡星抗炎治疗。患者经7天治疗后退烧，但尿中带血。 作为药师会诊该怎样做？ 药师提示 1、哌拉西林与阿米卡星联合使用对G-有协调杀菌作用，但不能混合静滴，否则产生沉淀，二者活性降低。 2、肾功能损害为氨基糖苷类的主要不良反应，患者有急性肾盂肾炎，应避免使用阿米卡星。 3、哌拉西林与阿司匹林合用将增加出血的危险性，两者合用将发生血小板的累加抑制作用。建议哌拉西林改为头孢呋辛 4、继续监测肾功能 案例2 患者：XXX，男，8岁，伤后3小时送到医院，全身多发骨折，头外伤伴失血性休克收住院。目前患者情况为部分开发性创伤、伤口污染、失血性休克、术后高热、继发肺内感染、开刀处红肿、病情危重。 相关检查：12月24日，WBC12.6*10 9/L，中性粒细胞比率79.6%；12月26日，WBC 13.4*10 9/L,中性粒细胞比率82.0%。 用药过程：12月23——26日，头孢呋辛钠2.25g qd ivgtt，甲硝唑