四环素及氯霉素类_课件.pptVIP

四环素类及氯霉素提要;四环素类特性;体内过程 吸收：食物、碱性药物、H2受体阻断药、金属离子等；VitC可促进吸收。 分布：广泛，骨牙沉积、进入胸腹腔、胎儿循环及乳汁、不透过血脑屏障（米诺环素出外）； 排泄：胆汁中浓度高，肠肝循环。60%原形肾排，肾功能不全者不宜应用（多西环素出外）。 药理作用 为快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞去甲金霉素＞四环素＞土霉素； 选择性细菌毒性：细菌细胞内膜对药物为选择性泵入，而动物细胞为泵出作用 抗菌机制 与30S亚基在A位结合，阻止始动复合物的形成，抑制aa-tRNA在该位联结。 改变膜通透性，使胞内重要成分外漏。;应用 立克次体感染，支原体肺炎，衣原体肺炎，鹦鹉热等特效，首选。 耐药细菌多，仅兔热病，布鲁菌病，霍乱等首选，余为次选药，用强力霉素等。肠内阿米巴病 放线菌病，气性坏疽，回归热，钩端螺旋体病等。 不良反应 局部刺激：胃肠道反应 二重感染： 广谱抗生素长期应用，使敏感菌受到抑制，不敏感菌过度繁殖，造成二重感染； 见于老幼和体质衰弱、抵抗力低、合并应用肾上腺皮质激素、抗代谢或抗肿瘤药物者； 常见有：真菌病：葡萄球菌引起的假膜性肠炎。 对骨、牙生长影响：牙釉质黄色沉积； ;强力霉素 抗菌谱与四环素相似，但作用强2-10倍，耐药金葡有效，耐药株较少，脂溶度大，分布广。 口服吸收快而完全，吸收仍受食