四环素类及氯霉素类2ppt课件.pptVIP

四环素类及氯霉素类   Tetracyclines Chloramphenicols ;;抗菌谱广（旧称广谱抗生素）;第一节 四环素类 ;【抗菌作用特点】 ● 抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞地美环素＞四环素＞土霉素。 ● 由于新型高效抗菌药的不断出现，四环素类药物的不良反应成为突出问题，四环素已不再作为本类药物的首选药。首选多西环素。; ●土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其他同类药物；对细菌感染很少使用。●金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。 ;【抗菌机制和耐药机制】 ●与核糖体30S亚基的A位特异性结合，抑制蛋白质合成。●改变细菌细胞膜通透性●高浓度时具有杀菌作用。;耐药机制 ① 细菌基因表达增强，大量生成核糖体保护蛋白。 ② 细菌染色体突变，导致细胞壁的外膜孔蛋白 OmpF减少，药物难以进入菌体。 ③ 细菌产生四环素类药物泵出基因，使菌体内药物浓度降。 ④ 细菌产生灭活酶，使药物失活。;抗菌谱（广谱） ;【临床应用】四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。●四体感染●幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡；●肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿；●鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。;【抗菌特点】● G+ G—，极高浓度