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抗 生 素;第三节 四环素类抗生素Tetracycline Antibiotics;应 用：;缺点： ;相关概念：;二、性质： ;3.不稳定性 ： ;（2）在碱性条件下(C6-C11内酯);三、四环素类药物构效关系 :; (4) 环上的C１-C４位和C10-C12a的取代基不能变动，否则，抗菌活性显著降低或失活。 （5）C—5到C—9取代基的改变，可保留活性或增强抗菌效力。;四环素类药物抗菌谱及临床作用: ;四环素类药物作用机制：;（二）半合成四环素类抗生素 ;3.在去甲氧四环素的C7位分别引入二甲氨基或硝基,可增加药物的稳定性。 ;（三）全合成四环素 ;第四节 氨基糖甙类抗生素 ;1．结构母核相似： 都是以碱性多元环己醇为甙元，与各种氨基糖缩合而成的甙。 2．化学性质相似： （1）为强有机碱，可与无机酸或有机酸形成稳定的可溶性盐；在碱性溶液（环境）中作用较强。 （2）因分子中含多个羟基，故亲水性好，亲脂性很差，口服吸收差（不足给药量的10%），注射以原药排出。 （3）性状较稳定，在pH=2～11的范围内，稳定性好，不因酸碱而水解、重排等，可制成水溶液保存使用。 （4）分子中糖部分有多个不对称碳原子，故均具有旋光性。 ;3．体内过程相似： 解离度大，脂溶性小（难跨膜转运），口服胃肠不易吸收，注射后大部分以原药经肾排泄。 4．抗菌