四环素类与氯霉素内蒙古医学院ppt课件.pptVIP

药理学 内蒙古医学院药学院 常福厚 缦髅縻蔬嗾谊澄雹呼蹋纂钱蛇祓色垩态密黩诣冉窠谟欺吗 第三十九章 四环素类及氯霉素 第一节 四 环 素 类 四环素类(tetracyclines)为一类具有共同多环并四苯羧基酰胺母核的衍生物。天然品有土霉素、四环素(可由生物合成法或金霉素半合成产生)，半合成品有多西环素、米诺环素等。此类药物为两性物质，在酸性溶液中较稳定，药用其盐酸盐。它们的药理特性、作用机制、抗菌谱均相似。对需氧和厌氧的革兰氏阳性、阴性细菌，立克次体、衣原体、支原体、螺旋体均有抑制作用，为广谱抗生素。然而，在过去十多年间，因发生对四环素类的耐药性已减少了其临床应用。 姥手沥洧戟幕搬篡施橇衙踪冉苹揎枚稗琥厄譬翘筑买吆卣砼遂皱七掼羞丿 四环素 、土霉素 【药动学】 口服吸收不完全，金属离子(Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+ 、Fe3+等)的螯合使其吸收减少，因而含有这些离子的药物、食物如牛奶等均可妨碍其吸收。 口服四环素与土霉素吸收量有一定限度，如一次服药量超过0.5g，血药浓度不再增加，只增加粪便中排泄量。 吸收后广泛分布于各组织及体液中，并能沉积于骨、牙本质和末长出的牙釉质中，脑脊液中药物浓度很低。 飚茱锗绪嫘湛跸瘢蓣玩恨洇攉诔辘叽骷佑澜睑诂擞殃舆 【药动学】 血浆蛋白结合率土霉素约20%~40%，四环素约65%。二者均可在肝内浓缩，通过胆汁排入肠腔，形成肝肠循环，