镇静催眠药2010zhangyan课件.pptVIP

作用于中枢神经系统的药物 ;中枢神经系统药理; 镇静催眠药;概念:;概念:; 表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动 非快动眼（NREMS） 功能：促进生长、恢复体力 生理睡眠 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼 快波睡眠（FWS） 吸↑，多梦，伴有眼球快速转动 快动眼（REMS） 功能：记忆、智力恢复 入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS， 成人一夜交替4～6次。 ;如何使失眠的人睡着？？？;失眠治疗原则;镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性 成瘾者停药后出现戒断症状. ;1.?苯二氮卓类 ;长效类：地西泮 (diazepam,安定) 氟西泮 (flurazepam,氟安定) 氯氮卓 (chlordiazepoxide,利眠宁) 中效类：劳拉西泮 (lorazepam) 短效类：奥沙西泮 (oxazepam) 三唑仑 (triazolam);【作用与用途】; 随剂量的增加，可出现明显的镇静催眠作用。 催眠作用较近似生理睡眠。可诱导各类失眠患者入睡。;苯二氮卓类药物镇静催眠作用特点;还有抗惊厥作用。临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥； 特别是地西泮iv是目前治疗癫痫持续状态的首选。; 有较强的中枢性肌肉松弛作用，可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直，不影响正常活动。 临床上用于脑血管意外、脑和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛，还可加强全麻药的肌松作用。 ;①记忆缺失：较大剂量可致暂时性记忆缺失； ②呼吸功能 ：一般剂量对正常人呼吸功能无影响； 较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致 呼吸性酸中毒，对慢阻肺部疾患者抑制作用更强； ③心血管系统：小剂量作用弱，较大剂量可↓血压、减慢心率； ④麻醉前给药：减少麻药用量，增强安全性，减少不良反应。 临床上常作心脏电击复律或内窥镜检查前用药;【作用机制】BZ能增强GABA能神经功能、增强GABA与GABA-R相结合及结合后Clˉ通道开放的频率;DMCM;BZ+BZ1-R ? BZ+BZ1-R复合物 ↓ 促GABA与GABAA R结合 ↓Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ内流↑ ↓细胞膜超极化 ↓产生中枢抑制效应;体内过程 Pharmacokinetics;氯氮卓（Ⅰ）;不良反应 Adverse effects; 苯二氮卓药物中毒特异解毒剂 急性中毒：氟马西尼——选择性、中枢性苯二氮卓结合位点拮抗药 急性中毒：i.v. 0.3mg, 如60 s内未苏醒，可重复注射，直至总量达2mg. ;1.???? 苯二氮卓类 ;是巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药.;药理作用和临床应用;作用机制;不良反应 Adverse effects;（1）排除毒物;药物相互作用;  巴比妥类 苯二氮卓类  镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  麻醉 ＋ — 抗焦虑 — ＋ 安全性 小 大 （附注：＋