肾上腺素受体激动拮抗剂幻灯课件.pptVIP

肾上腺素受体激动剂(adrenoceptor agonists)：与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用。;本章要点;均为胺类，基本化学结构为β-苯乙胺/儿茶酚胺。 ;构效关系;基本结构： ?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 ;;胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。; ?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 ;化学结构与药代动力学的关系;按对受体亚型选择性分为三类 ;2018/8/5;2018/8/5;2018/8/5;作用于α受体的拟肾上腺素药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA);2018/8/5;2018/8/5;【体内过程】;2．分布 静脉内注射去甲肾上腺素后，很快自血中消失，较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织，不易透过血脑屏障。 3. 代谢 大多经囊泡摄取而贮存(摄取1);被摄取入非神经细胞内的,大多被COMT和MAO代谢而失活(摄取2),代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA) ;;NA;2018/8/5;NA;间羟胺(metaraminol，阿拉明aramine);α1受体激动药:; ;α2受体激动药:可乐定;作用于α和β受体的拟肾上腺素药;肾上腺素(药理作用)