胃癌的化疗精品课件.pptVIP

希罗达能迅速通过肠道以原形吸收，在肝内经羧酸酯酶（分布在肝脏）转变成脱氧氟胞苷(5`-DFCR)，再通过胞苷脱氨酶（分布在肝脏和肿瘤）成为脱氧氟脲苷(5`-DFUR)，然后在肿瘤内由胸苷磷酸化酶（已证实为肿瘤血管生成因子）激活，成为具细胞毒的5－FU。 脱氧氟胞苷和脱氧氟脲苷并无细胞毒作用。 胸苷磷酸化酶在肿瘤内活性远较其他健康组织高，加上胞苷脱氨酶的特异分布，使希罗达成为一个高度选择性肿瘤内激活的高效抗肿瘤药。 (5)替吉奥(S-1) 替吉奥(S-1) 替吉奥(s-1)是新一代FT-207复方制剂，组成含有替加氟(FT-207)，吉莫斯特(gimeracil)，奥替拉西(Oxo),三者以分子量1：0．4：1配制，每粒含FT-207 20mg或25mg。 S-1口服后经小肠吸收，在肝脏经P450酶作用生成5-Fu，再活化成FdUMP起抗癌作用，CDHP阻止5-Fu不被降解，使5-Fu生成FdUMP增加，提高抗癌效果，Oxo减少5-Fu对消化道黏膜损,对照试验证明加入Oxo后呕吐、腹泻减少了85％～90％。从FT-207到UFT再至S-1，降低了FT207剂量，提高了疗效，减轻了不良反应. 替吉奥(S-1) S-1单药一线治疗AGC 日本报告自1995－2002年已有8篇 共计治疗368例 RR 44%(24%-54%) OS 1