药物化学02-1镇催眠药b.pptVIP

第二章中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 中枢神经系统 中枢神经的血脑屏障 第一节　镇静催眠药 　Sedative-hypnotics 催眠药和镇静药 催眠镇静与剂量的关系 镇静催眠药的分类 按化学结构 重点药物的学习内容 主要学习内容 1. 异戊巴比妥 2. 地西泮 异戊巴比妥　Amobarbital 结构与命名 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2，4，6-（1H，3H，5H）-pyrimidinetrione 结构特点 环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物 5位被乙基和异戊基双取代 发现 巴比妥 1903年 苯巴比妥 1912年 用于临床 2500种巴比妥类化合物被合成和研究 约50种在市面上销售 合成 巴比妥类药物的合成通法 丙二酸二乙酯的合成方法 理化性质 1、酸性 2、水解性 3、鉴别反应 4、与金属离子反应 理化性质-酸性 pKa 7.9 溶于氢氧化钠 或 碳酸钠溶液 异戊巴比妥钠 钠盐 易溶于水， 注射用药 水溶液 碱性 10% pH 9.5  异戊巴比妥钠与酸反应 水溶液 与酸性药物接触或吸收 CO2， 析出沉淀 H2CO3 pKa 3.9，6.35