抗真菌药物Antifungal Agents.pptVIP

为表浅部抗真菌药，抗菌谱窄，对各种皮肤癣菌如小孢子癣菌、表皮癣菌和毛癣菌等具有较强的抑制作用。 口服生物利用度低，脂肪餐可促进其吸收。 口服用于治疗皮肤、头发和指（趾）甲感染。 很高剂量对动物有致癌、致畸作用。 * 广谱抗真菌药。 在目前唑类药物中抗真菌作用最强。 可抗大部分浅部和深部真菌。对皮肤癣菌(毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌)、酵母菌(新型隐球菌、念珠菌、糠秕孢子菌)、曲霉菌、组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等具有高度抗菌活性。 脂溶性高，口服吸收较好。 原形药和其代谢物的血浆蛋白结合率大于99%，不易进入脑脊液。 单次给药后t1/2为30～40 h，多次给药时4日才能达到稳态血药浓度，因此推荐采用负荷剂量用药。 药物从血浆中迅速弥散到组织，在大多数组织中本药浓度至少是血药浓度的2～3倍。 在皮肤、脂肪组织和指甲中药物浓度比血药浓度高10倍以上。 浅部真菌感染：手足癣、体癣、股癣、甲癣、花斑癣、真菌性结膜炎和口腔、阴道念珠菌感染。 深部真菌感染：系统性念珠菌病、曲霉菌病、隐球菌脑膜炎、组织胞质菌病、芽生菌病、球孢子菌病和副球孢子菌病等。 对肝药酶的影响较小，对人类固醇代谢几无影响，其他药物相互作用与ketoconazole相类似，但较轻。