第35篇 抗菌药物概论.pptVIP

第35章抗菌药物概论 教学目的及要求 化学治疗chemotherapy 对致病菌有高度的选择性 细菌对其不易产生抗药性 对机体的毒性反应和副作用很少 具有优良的药动学条件 性状稳定 使用方便,价格低廉 1.抑制细菌细胞壁合成 2.抑制细菌细胞膜功能 3.干扰细菌的物质代谢 1.抑制细菌细胞壁合成 2.抑制细菌细胞膜功能 多烯类: 真菌胞浆膜中的麦角固醇结合 多粘菌素: 细菌胞浆膜中的磷脂结合 ⑵抑制细菌核酸代谢 喹诺酮类 DNA DNA复制和 细菌 回旋酶 mRNA转录 死亡 利福平 DNA依赖的RNA聚合酶 ⑶抑制蛋白质合成 细菌核糖体为70s，由30s和50s亚基组成； 哺乳动物细胞核糖体为80s,由40s和60s亚基组成 ①影响全过程 氨基糖苷类 ②与30S亚基结合 四环素类 ③与50S亚基结合 氯霉素、林可霉素、大环内酯类 第三节 细菌的耐药性 细菌的耐药性分类 耐药性的产生机制 ① 产生灭活酶 水解酶：?-内酰胺酶 钝化酶：乙酰基转移酶、磷酸转移酶、腺苷转移酶 ②改变靶位的结构 a.改变靶蛋白，降低与抗菌药的亲和力 b.增加靶蛋白的数量，维持微生物正常形态与功能 c.新合成功能正常、与抗菌药亲和力低的靶蛋白 ③增加代谢拮抗物 PABA ④降低外膜通透性