第7篇章消化系统药.ppt

第七章 消化系统药物; 重点; 第一节;第一节 抗溃疡药;溃疡成因;消化性溃疡的成因图:;;;抗溃疡药的作用的机制： 1.组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药 2.质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。;抑制攻击因子的药物;胃酸分泌抑制剂 抗胆碱能药物：哌仑西平 抗胃泌素药物：丙谷胺 H2受体拮抗剂：替丁 质子泵抑制剂：奥美拉唑 ;抗微生物药物 幽门螺杆菌 ;;根治幽门螺杆菌三联疗法;加强防御因子的药物; 一、组胺H2受体拮抗剂;西咪替丁：本品与雌激素受体有亲和作用，长期应用可引起男子乳腺发育和阳痿，妇女泌乳等副作用。今年来发现可导致肾衰竭和肝坏死。 雷尼替丁：作用比西咪替丁强5-8倍，无西咪替丁的抗雄激素样作用，不良反应比西咪替丁少。 法莫替丁：作用比西咪替丁强30-100倍，比雷尼替丁强6-10倍，且无西咪替丁的抗雄激素作用。 罗沙替丁：作用比西咪替丁强6-8倍，生物利用度达90%以上。 ; 呋喃类 雷尼替丁;;结构特点：;常见基团名称：;获88年生理医学若贝尔奖的三位药理学家， 其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁;西咪替丁;;*;;代表药物; 结构与性质;体内代谢;雷尼替丁;优点：;二甲氨基甲基呋喃环;案例 近日，张女士由于胃溃疡复发，到附近诊所买了一瓶甲硝呋胍胶囊，回去之后打开服用，发现胶囊与以前在医院购买的有异，胶囊壳很软，拧开胶囊壳后发现内部呈深黄色糊状，由于当时张女士匆忙，未仔细察看药品有效期，此时观察发现为过期药品。同时张女士发现药品包装密封性不好。 问题： 1．甲硝呋胍的通用药名是什么？ 2．为何药品会变成深黄色糊状？试分析可能的原因。 3．药品包装密封性不好，该药可能发生什么变化？;法莫替丁;(三)构效关系; H+／K+－ATP酶又称为质子泵。分布在胃壁细胞中，该酶催化胃酸分泌的最后一步，质子泵抑制剂直接抑制H+ ／K+ －ATP酶。可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。 ;质子泵抑制剂的发展史: 20世纪60年代发现质子泵的作用，为抗酸药提供了新的靶点； 以抗病??药吡啶硫代乙酰胺为先导，发现苯并咪唑衍生物替莫拉唑； 集中研究苯并咪唑衍生物，得到奥美拉唑。 随后兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。; 奥美拉唑;;奥美拉唑; 结构与性质;1.比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、速 度快、不良反应少。 2.自1997年，销售额在世界抗溃疡药物市 场中跃居首位。 3.长期服药易引起胃酸缺乏副作用。 不宜长期连续使用 –长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制。 可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成胃癌 ;兰索拉唑 Iansoprazole ;雷贝拉唑 Rabeprazole;促胃肠动力药;甲氧氯普胺 Metoclopramide;多潘立酮Domperidone; （1）对胃肠道多巴胺D2选择性高；;;莫沙必利从结构上对西沙必利进行了优化，克服了西沙必利的心脏副作用，是强效、选择性的5-HT4受体激动剂。 本品含叔胺和芳香第一胺结构，具有碱性，可用重氮化偶合反应鉴别。;通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等。;中枢性镇吐药 氯丙嗪、奋乃静等等 组胺受体拮抗剂 茶苯海明、苯海拉明和布克力嗪等 多巴胺或5－HT3受体拮抗剂 甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、昂丹司琼等 其他类 东莨菪碱、维生素B6等。;昂丹司琼Ondansetron; ;抗溃疡药;促胃肠动力药;止吐药;1. 属于呋喃类抗溃疡药物的是 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 法莫替丁 D. 罗沙替丁 2. 组胺H2受体拮抗剂主要用于 A. 抗过敏 B. 抗溃疡 C. 抗高血压 D. 抗肿瘤 3. 下列属于质子泵抑制剂的是 盐酸昂丹司琼B. 法莫替丁 C. 奥美拉唑 D. 多潘立酮 4. 是下列何种药物的 化学结构 A. 雷尼替丁 B. 西咪替丁 C. 奥美拉唑 D. 多潘立酮 ;5. 下列属于前药的是 A. 雷尼替丁 B. 甲氧氯普胺 C. 奥美拉唑 D. 多潘立酮 6. 经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是 A. 奥美拉唑 B. 甲氧氯普胺 C. 多潘立酮 D. 雷尼替丁 7. 属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是 A. 昂丹司琼 B. 甲氧氯普胺 C. 氯丙嗪 D. 多潘立酮