药物合成工艺路线的设计及选择.pdfVIP

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 第一节 概 述 工艺路线：一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价 值的合成途径称为该药物的工艺路线。 工艺研究的首要任务：在化学合成药物的工艺研究中，首先是工艺路线的设计和选择，以确 定一条经济而有效的生产工艺路线。 工艺路线设计与选择的研究对象：（1）即将上市的新药 在 新 药 研 究 的 初 期 阶 段 ， 对 研 究 中 新 药 （investigational drug，IND ）的成本等经济问题考虑 较少，化学合成工作一般以实验室规模进行。当 IND 在临床试验中显示出优异性质之后，便要加紧进行生 产工艺研究，并根据社会的潜在需求量确定生产规 模。这时必须把药物工艺路线的工业化、最优化和降