2010年(药)林志彬.pptVIP

特比萘芬（terbinafine）--丙烯类 亲脂性强，主要分布皮肤角质且可长期存留。 抗菌谱广，对皮肤癣菌作用尤佳，对白色念珠菌稍差，但也 强于灰黄霉素。 机制：高度选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶→抑制麦角固醇 的合成→真菌死亡，强杀菌力。 用于：甲癣，念珠菌甲周炎，也可用于体/股癣，叠瓦癣，皮 肤、淋巴管型孢子丝菌病，疗效高，疗程短。 副作用轻：恶心，呕吐，头痛，乏力，腰背痛等。 少部分（0.1%）：暂时性GPT↑,过敏反应。 克霉唑（clotrimazol) —唑类 广谱，不良反应多。仅局部用于浅部真菌病。 制菌霉素（nystatin）--多烯类 对白色念珠菌，隐球菌等各种真菌均有抑制作用， 对阴道滴虫也有效。 p.o.难吸收，毒性大，不注射用药。 主要 局部--用于皮肤、口腔、阴道念珠菌感染和阴道滴虫。 口服--用于胃肠道真菌感染。 咪康唑 （miconazole) 广谱抗真菌药。疗效优于克霉唑和制霉菌素。 口服用于轻度食管真菌感染，静脉注射用于深部真菌感染， 鞘内注射用于真菌性脑膜炎。 全身用药不良反应多：消化道、过敏、血小板减少，血栓性 静脉炎。 二、抗病毒药 病毒：不具备细胞的结构 核心：核酸组成（DNA或RNA）； 外壳：蛋白质。多寄生于细胞体内。 繁殖与感染过程：7步 吸附、穿入、脱壳、生物合成、装配、释放、再感染 吸附于宿主细胞膜→穿入细胞→胞内脱去蛋白质外 壳，释放出感染性核酸→进行生物合成（核酸的复制，转录， 蛋白质合成）→装配（核酸与蛋白质）成子代病毒颗粒→被细 胞释放→再感染新的细胞。 病毒感染危害极大，我国HIV感染者逾百万。 目前的抗病毒药临床疗效均不确切。 （一）、广谱抗病毒药 利巴韦林（ribavirin）又称病毒唑。 广谱抗病毒药，即抗DNA病毒，又抗RNA病毒。 对流感病毒有选择性，对鼻病毒，Ⅰ型单纯疱 疹病毒，带状疱疹病毒，肝炎病毒也有一定作用。 用于甲型肝炎，流感，带状疱疹、生殖器疱疹，麻 疹，腺病毒肺炎，甲型肺炎，流行性出血热等。 不良反应：腹泻，偶见WBC↓及可逆性贫血。 动物实验致畸，孕妇忌用。 （二）、抗RNA病毒药 抗艾滋病病毒药 艾滋病 病原 1983年法国Montagnier首先从AIDS病人血液中分离出病 毒，并命名为LAV。1986年国际统一命名为人类免疫缺陷 病毒(HIV)。 HIV属RNA逆转录病毒，含20立面体结构，直径100mm， 外膜有72个针状突起，主要的外膜蛋白为 gpl20和gp41， 核心呈锥状，含二个分子单股正链 RNA，逆转录酶、整 合酶和核衣壳蛋白p24、p17、p9及p7。(图) 发病机理 HIV感染的致病 主要是T淋巴细胞 亚群T4的衰竭→免 疫细胞数量及功能 的减退→使AIDS病 人易获机会性感染 及机会性肿瘤。 一般情况下有10％ 的HIV在细胞内复制， 另 90％呈潜伏状态。 齐多夫定（zidovudine，ZDV） 1987年获准第一个治疗艾滋病的药物 为逆转录酶的抑制剂，核酸类似物，进入细胞内磷酸化为 三磷酸盐，竞争性抑制RNA逆转录酶活性。作用于HIV病毒复制 的早期，抑制DNA的合成并阻止DNA链的延长。 治疗HIV首选药。可减轻症状、缓解进展、延长生存。 也用于联合用药。治疗重症艾滋病的相关症候群。 主要不良反应：骨髓抑制，也可出现头痛，恶心，肌 痛等症状。应避免与有骨髓抑制的药物合用。 AIDS的治疗有关问题 1．及时治疗；2．联合用药 ；3．监控血液病毒RNA水平， 确保疗效；4．坚持持续治疗。 （三）、抗DNA病毒药 特异性抑制DNA聚合酶，阻止DNA