埃索美拉唑合成工艺研究.pptVIP

华东理工大学 East China University of Science And Technology 埃索美拉唑的合成工艺研究 Contents 1.概述 2.药典标准 3.工艺路线分析 4.小结 1.1 奥美拉唑简介 奥美拉唑为第一个上市的质子泵抑制剂，是由瑞典Astra公司研究开发的 1988年在瑞典首先上市，次年通过美国FDA审批,在美国上市销售,商品名为Losec（洛赛克） 奥美拉唑是外消旋体,埃索美拉唑是它的左旋体 1.概述 1.2埃索美拉唑简介 为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，是奥美拉唑的左旋异构体 2000年10月开始在欧洲上市，商品名Nexium（耐信），美国FDA于2001年2月批准埃索美拉唑上市，2004年在中国上市 该药品上市后延续了奥美拉唑的神话，销售额每年以4亿～10亿美元的速度递增，2006-2010年全球年销售均在52亿美元左右。但随着2014年该药的化合物专利到期，其销售额开始显著下降 临床主要用于治疗胃酸分泌过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎、卓-艾综合症（胃泌素瘤）等消化系统疾病。 由于其药代动力学的特点,相比于奥美拉唑，具有生物利用度更高,副作用更少，所需剂量更小等优点。 1.3质子泵抑制剂PPIs作用机制 PPIs为弱碱性化合物，在酸性环境中可转化为次磺酸和次磺酰胺的活性形式，与H＋／K＋‐AT