八胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药.pptVIP

第八章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药 M Cholinoceptor blocking drugs 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 一、阿托品生物碱类 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为2~4h，作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。 3. 平滑肌 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛； 尿道、膀胱逼尿肌张力和收缩幅度↓； 对胆管、支气管解痉作用弱 4. 心脏作用 (1) 心率 治疗量：阻断了副交感神经节后纤维(即突触前膜)上的M1受体→抑制负反馈→ACh释放↑→HR↓ 较大剂量：可阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用→HR↑（作用强度取决于迷走神经张力）。 (2) 房室传导 拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常； 缩短房室结有效不应期→房颤或房扑患者HR↑。 5. 血管和血压 治疗量：无明显影响。 大剂量：扩张血管，解除小血管痉挛，改善微循环，此作用与阻断M受体无关。 6. 中枢神经系统 治疗量(0.5-1mg)：轻度兴奋延髓及其高级中枢→迷走神经兴奋； 较大剂量(1-2mg)：兴奋延髓和大脑； 中毒剂量(10mg以上)