第2篇 药物的变质反应和代谢反应.pptVIP

第二章 药物的变质反应和代谢反应;学习目标 1.掌握药物的水解、自动氧化等变质反应的类型。 2.熟悉影响药物消解和自动氧化的因素。 3.了解药物结构与药物的稳定性的关系。 4.了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等代谢反应。;药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。 药物的代谢反应是指药物在人体内的转运（吸收、分布和排泄统称为转运）过程可发生代谢反应，而引起的化学变化。;第一节 药物的变质反应;有机药物类型;1.酯类的水解;2.酰胺及其类似物的水解;3.苷类药物的水解; 1．药物的化学结构对水解的影响 1) 在羧酸衍生物中，离去酸的酸性越强的药物越易水解。因为羧酸衍生物在水解时，羰基正碳原子的正电荷增加时，易受亲核试剂的进攻而水解。 2) 邻助作用的影响 羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，能引起分子内催化作用，使水解加速，这一过程称为邻助作用。 3) 电性效应的影响 在羧酸衍生物中，不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时，水解速度加快，反之，水解速度减慢。 4) 空间位阻的影响 在羧酸衍生物中，若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时，由于空间掩蔽的作用，产生较强的空间位阻，而减缓了水解速度。;2．影响药物水解的外因及防止药物水解的方法;（一）药物的氧化反应的类型： 1．无机药物类型　 ①碘化物：碘解磷定、